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Sacubitril/valsartan (LCZ696)

別名: Sacubitril, Valsartan 中文名稱：沙庫必曲/纈沙坦

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個(gè)口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

CAS: 936623-90-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3333.33 現(xiàn)貨
5mg 1450.82 現(xiàn)貨
25mg 3879.74 現(xiàn)貨
100mg 8178.18 現(xiàn)貨
1g 13677.3 現(xiàn)貨
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Sacubitril/valsartan (LCZ696)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個(gè)口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。
靶點(diǎn)
RAAS [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 過表達(dá)人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠體內(nèi)，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均動(dòng)脈壓(MAP)劑量依賴性和持久性降低，并刺激血漿ANP免疫活性劑量依賴性快速增加。[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通過減少心肌纖維化和心肌肥大，減弱心肌梗死后心臟重塑和功能障礙。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 過表達(dá)人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠
Dosages ~60 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03872778 Recruiting
Neoplasms
Advanced Accelerator Applications
 July 24 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02690974 Completed
Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 March 8 2016 Phase 4
NCT02661217 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 February 12 2016 Phase 4
NCT02226120 Completed
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 16 2014 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 915.98 分子式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
CAS號(hào) 936623-90-4 SDF Download Sacubitril/valsartan (LCZ696) SDF
Smiles [Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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