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Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

Pracinostat (SB939) Chemical Structure

Pracinostat (SB939) Chemical Structure

CAS: 929016-96-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2453.15 現(xiàn)貨
5mg 1710.51 現(xiàn)貨
10mg 3016.13 現(xiàn)貨
50mg 7117.39 現(xiàn)貨
200mg 12039.3 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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Pracinostat (SB939)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MDA-MB-435 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-435 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.48 μM 24119555
HCT116 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.24 μM 24119555
NCI-H460 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.22 μM 24119555
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.17 μM 24119555
OVCAR5 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human OVCAR5 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.61 μM 24119555
HepG2 Antiplasmodial assay 53 hrs Antiplasmodial activity against exoerythrocytic-stage of Plasmodium berghei ANKA infected in human HepG2 cells after 53 hrs by DAPI staining-based method, IC50 = 0.15 μM. 28241112
Sf9 Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-2 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
HEK293-F Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-8 expressed in HEK293-F cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
Sf9 Function assay 2 hrs Inhibition of recombinant human HDAC-1 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM. ChEMBL
HepG2 Antimalarial assay Antimalarial activity against exo-erythrocytic form of Plasmodium berghei infected in human HepG2 cells, IC50 = 0.15 μM. 24904967
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
特性 SB939是最好的HDAC抑制劑，且是S*BIO Pte 公司的領(lǐng)先候選藥。
靶點(diǎn)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC4 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
40 nM 43 nM 47 nM 49 nM 56 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SB939作用于III型同工酶SIRT I沒有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類皮膚成纖維細(xì)胞也沒有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙?；? α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) HDAC酶實(shí)驗(yàn)
用于體外研究，SB939溶于DMSO (儲(chǔ)存濃度為10 mM)。HDAC 酶實(shí)驗(yàn)：I, II，和IV型同工酶實(shí)驗(yàn)在384孔板上進(jìn)行，使用熒光HDAC活性實(shí)驗(yàn)。反應(yīng)液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,實(shí)驗(yàn)buffer (25 mM Tris-HCl, pH 為7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2，和1 mg/mL BSA), 不同濃度的SB939或DMSO,及熒光脫乙?；傅孜?Flour de LysTM ，全部反應(yīng)體積為33 μL。實(shí)驗(yàn)中使用的同工酶不同，則底物濃度也不同(HDAC1為1μM，HDACs 2-5為250 μM，HDAC6為50 μM, HDACs 7-10為625 μM)。在室溫下溫育2小時(shí)，加入16 μL Flour de LysTM 顯影劑，獲得熒光團(tuán)，而得到乙?；傅孜?。 再次溫育10分鐘后，使用微型板讀數(shù)器在460nm處測(cè)定發(fā)射光值。使用Xlfit軟件測(cè)定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物濃度]/Km)計(jì)算Ki值
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
濃度 1.5 nM 到100 μM.
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法

細(xì)胞接種在96孔板上，黏著細(xì)胞擱置24小時(shí)，懸浮細(xì)胞擱置2小時(shí)，然后加入SB939處理。加入1% 溶劑進(jìn)行實(shí)驗(yàn),實(shí)驗(yàn)持續(xù)96小時(shí)。根據(jù)說明書，針對(duì)黏著細(xì)胞使用CyQUANT 細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)試劑，針對(duì)懸浮細(xì)胞使用CellTiter96 Aqueous細(xì)胞增殖試劑盒，加入濃度為100 μM到1.5 nM.的SB939，全部體積為100 μL。使用XLfit軟件測(cè)定IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-JAK2 / JAK2 / p-STAT5 / STAT5 / p-FLT3 / FLT3 22829971
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。[1] SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠
Dosages 25, 50, 75, 或100 mg/kg.
Administration 口服飼喂或者靜脈注射處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02118909 Completed
Healthy Volunteers|Non-smokers
Helsinn Healthcare SA
 May 2014 Phase 1
NCT02058784 Completed
Healthy Volunteers|Moderate to Heavy Smokers|Non-smokers
Helsinn Healthcare SA|Celerion
 February 2014 Early Phase 1
NCT01112384 Completed
Metastatic Sarcoma
NCIC Clinical Trials Group|S*BIO|Canadian Cancer Trials Group
 October 21 2010 Phase 2
NCT00741234 Completed
Solid Tumors|Hematologic Malignancies|Myelodysplastic Syndrome
S*BIO
 April 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 358.48 分子式

C20H30N4O2
CAS號(hào) 929016-96-6 SDF Download Pracinostat (SB939) SDF
Smiles CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)C=CC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 27 mg/mL (75.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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