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Motolimod

別名: VTX-2337

Motolimod (VTX-2337)是一種選擇性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激動(dòng)劑，EC50為100 nM, 比作用于TLR7的選擇性高50倍以上。Phase 2。

Motolimod Chemical Structure

Motolimod Chemical Structure

CAS: 926927-61-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 1529.92 現(xiàn)貨
25mg 4478.68 現(xiàn)貨
100mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 39066.3 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S716101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.80%
99.80

Motolimod相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Motolimod (VTX-2337)是一種選擇性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激動(dòng)劑，EC50為100 nM, 比作用于TLR7的選擇性高50倍以上。Phase 2。
靶點(diǎn)
TLR8 [1]
100 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的產(chǎn)生，EC50分別為140 nM和120 nM。在單核細(xì)胞和mDCs中，VTX-2337通過(guò)NF-κB活化選擇性誘導(dǎo)TNFα 和IL-12產(chǎn)生。VTX-2337也會(huì)刺激NK細(xì)胞中IFNγ產(chǎn)生，增肌NK細(xì)胞中細(xì)胞溶素功能，并增強(qiáng)ADCC。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 活性試驗(yàn)
特異性TLR激動(dòng)劑的活性使用與響應(yīng)TLR刺激的NF-κB活化相關(guān)的分泌性胚胎堿性磷酸酶(SEAP)報(bào)告基因評(píng)估。TLR激動(dòng)劑處理后，SEAP活性的測(cè)量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PBMCs 或純化的 NK 細(xì)胞
濃度 ~500 nM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 PBMCs或純化的NK 細(xì)胞如前所訴進(jìn)行制備，NK細(xì)胞的純度約為99%。NK細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性通過(guò)標(biāo)記靶點(diǎn)細(xì)胞中釋放的鈣黃綠素AM進(jìn)行評(píng)估，簡(jiǎn)而言之，與靶細(xì)胞培育前，在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下，PBMCs或純化的NK細(xì)胞在RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)48小時(shí)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增強(qiáng)脂質(zhì)體阿霉素(PLD)的作用。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03906526 Terminated
Carcinoma Squamous Cell
Celgene
 July 3 2019 Phase 1
NCT01289210 Terminated
Low Grade B Cell Lymphoma
Celgene|Stanford University
 July 2011 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 458.6 分子式

C28H34N4O2
CAS號(hào) 926927-61-9 SDF Download Motolimod SDF
Smiles CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (119.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (32.7 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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