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別名: MK-8228 中文名稱:萊特莫韋,樂特莫韋
Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶復(fù)合體,對DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。
Letermovir (AIC246) Chemical Structure
CAS: 917389-32-3
相關(guān)靶點 | HCMV | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Bisindolylmaleimide IV | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶復(fù)合體,對DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | AIC246能夠阻止病毒復(fù)制,而不抑制后代巨細胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV(巨細胞病毒)的試劑之一,其在細胞中的EC50值約為5 nM,而選擇性指數(shù)超過15000[1]。 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在小鼠移植瘤模型中,AIC246處理的實驗組小鼠相對安慰劑處理的對照組小鼠,其移植細胞中HCMV效價發(fā)生劑量依賴性的降低[2]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06118515 | Not yet recruiting | Congenital Cytomegalovirus Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 16 2023 | Phase 1 |
NCT06057194 | Not yet recruiting | Infections Cytomegalovirus |
Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba|MERCK SHARP & DOHME DE ESPA?A S.A. |
October 2023 | Phase 2 |
NCT05446571 | Recruiting | Pregnant Women|CMV Infected Fetuses |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris |
October 20 2023 | Phase 3 |
NCT06001320 | Recruiting | Kidney Transplant; Complications|CMV |
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC |
September 25 2023 | Early Phase 1 |
NCT05626530 | Recruiting | Cytomegalovirus Infections|Infection in Solid Organ Transplant Recipients|Neutropenia|Antiviral Toxicity |
Tufts Medical Center |
February 2 2023 | Phase 4 |
分子量 | 572.55 | 分子式 | C29H28F4N4O4 |
CAS號 | 917389-32-3 | SDF | -- |
Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.65 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (174.65 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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