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別名: LOR-253, LT-253
APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表達并選擇性誘導(dǎo) CDKN1A (p21),促進G0-G1細胞周期停滯并觸發(fā)急性髓細胞白血病(AML)細胞中的凋亡。APTO-253 也是一種 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的誘導(dǎo)劑。
APTO-253 Chemical Structure
CAS: 916151-99-0
相關(guān)靶點 | c-Myc | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | 10058-F4 10074-G5 MYCi975 MYCi975 MYCi361 EN4 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表達并選擇性誘導(dǎo) CDKN1A (p21),促進G0-G1細胞周期停滯并觸發(fā)急性髓細胞白血病(AML)細胞中的凋亡。APTO-253 也是一種 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的誘導(dǎo)劑。 | ||||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02267863 | Terminated | Acute Myelogenous Leukemia in Relapse|Acute Myelogenous Leukemia Relapsed Adult|Acute Myelogenous Leukemia Adult|Acute Myelogenous Leukemia|High Risk Myelodysplasia |
Aptose Biosciences Inc. |
October 2014 | Phase 1 |
NCT01281592 | Completed | Advanced or Metastatic Solid Tumours |
Aptose Biosciences Inc. |
January 2011 | Phase 1 |
分子量 | 367.38 | 分子式 | C22H14FN5 |
CAS號 | 916151-99-0 | SDF | -- |
Smiles | CC1=C(C2=NC3=C([NH]2)C4=CC=CN=C4C5=C3C=CC=N5)C6=C([NH]1)C=CC(=C6)F | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (198.7 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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