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Belumosudil (KD025)

別名: SLx-2119

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。

Belumosudil (KD025) Chemical Structure

Belumosudil (KD025) Chemical Structure

CAS: 911417-87-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1777.23 現(xiàn)貨
5mg 1531.53 現(xiàn)貨
25mg 4643.73 現(xiàn)貨
100mg 7944.3 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Belumosudil (KD025)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

ROCK Signaling Pathways

ROCK信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。
靶點
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
41 nM(Ki) 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

KD025降低了人源PBMC細(xì)胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T細(xì)胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表達(dá)。[2]

在人源外圍血單核細(xì)胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同時減低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表達(dá)。[3]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot pSTAT3 / Bcl6 / pSTAT5 / Blimp1 27436361
ELISA IL-21 / IL-17 / IFN-γ 25385601
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了腦和心臟中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)顯著的減少了灌注缺損的面積，降低了同側(cè)半球的損傷。[1]

在膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通過作用于Th17介導(dǎo)的信號通路，降低了關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。[2]

在閉塞性支氣管炎綜合征以及硬皮癥小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地緩解了慢性移植物抗宿主病。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03919799 Terminated
System; Sclerosis|Diffuse Cutaneous Systemic Sclerosis
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi
 June 26 2019 Phase 2
NCT02841995 Completed
Graft vs Host Disease
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi
 September 15 2016 Phase 2
NCT02557139 Completed
Bioavailability
Kadmon Corporation LLC|Quotient Clinical
 September 2015 Phase 1
NCT02317627 Completed
Psoriasis Vulgaris
Kadmon Corporation LLC
 December 2014 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 452.51 分子式

C26H24N6O2
CAS號 911417-87-3 SDF Download Belumosudil (KD025) SDF
Smiles CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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