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Domatinostat (4SC-202)
Domatinostat (4SC-202)是一種選擇性的I類HDAC抑制劑，對HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分別為1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也對Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表現(xiàn)出抑制活性。Phase 1。
Domatinostat (4SC-202) Chemical Structure
CAS: 910462-43-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.9%
99.9
Domatinostat (4SC-202)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRL-8294 | Cell viability assay | 72?h | IC50=260 nM | 30885250 | |
| MyLa | Cell viability assay | 72?h | IC50=190 nM | 30885250 | |
| CRL-2105 | Cell viability assay | 72?h | IC50=170 nM | 30885250 | |
| HTB-176 | Cell viability assay | 72?h | IC50=370 nM | 30885250 | |
| Se-Ax | Cell viability assay | 72?h | IC50=250 nM | 30885250 | |
| HuT 78 | Cell viability assay | 72?h | IC50=330 nM | 30885250 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Domatinostat (4SC-202)是一種選擇性的I類HDAC抑制劑，對HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分別為1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也對Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表現(xiàn)出抑制活性。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HeLa細胞中，4SC-202誘導(dǎo)組蛋白H3高度乙酰化，EC50 為1.1 μM。4SC-202通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發(fā)育誘導(dǎo)G2/M細胞周期阻滯，并引起紡錘體塌陷和多個成核中心。此外，4SC-202對人癌癥細胞系表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性，IC50 為0.7 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 |
|
30885250 | |
| Growth inhibition assay | IC50 Cell viability |
|
30885250 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，4SC-202具有較高的口服生物利用度，并表現(xiàn)出高代謝穩(wěn)定性和低血漿清除率。在A549 NSCLC 異種移植和RKO27結(jié)腸癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表現(xiàn)出顯著的強抗腫瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01344707 | Completed | Advanced Hematologic Malignancies |
4SC AG |
March 2011 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 447.51 | 分子式 | C23H21N5O3S |
| CAS號 | 910462-43-0 | SDF | Download Domatinostat (4SC-202) SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)C=CC(=O)NC4=CC=CC=C4N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Do you have suggestions about the in vivo formulation of the compound?
回答：
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml.
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