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中文名稱:抑酶肽
Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM),用于降低圍手術期的失血和輸血。
Aprotinin Chemical Structure
CAS: 9087-70-1
產(chǎn)品描述 | Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM),用于降低圍手術期的失血和輸血。 | ||||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Aprotinin是一種抗纖維蛋白溶解的小分子,抑制胰蛋白酶和相關的蛋白水解酶。在細胞生物學中,aprotinin被用作蛋白酶抑制劑,在裂解、均化組織和細胞時,防止蛋白降解。Aprotinin以劑量依賴型的方式抑制纖維蛋白溶解活性,同時凝結時間延長。在體外,Aprotinin是一種有效地內(nèi)源凝血途徑抑制劑[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 小鼠G8-1和 C2C12骨骼肌成肌細胞 | ||
濃度 | 2 TIU/ml | |||
孵育時間 | 12小時 | |||
方法 | 小鼠G8-1成肌細胞被放置在DMEM+20% FBS的維持培養(yǎng)基中,在其中它們?nèi)蕴幱谖捶只癄顟B(tài)。當細胞達到大約40-50%匯合時,不同的蛋白酶抑制劑加入到培養(yǎng)基中,孵育過夜。然后將細胞轉移到促分化的培養(yǎng)基中(DMEM+10% 馬血清±蛋白酶抑制劑)孵育7天。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Aprotinin在體外抑制血塊溶解,在體外延長大鼠剪尾出血時間,在人血漿中延長凝結時間。在大鼠動靜脈短路模型中,aprotinin可減少血栓重量[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Male Wistar rats |
Dosages | 1.5 mg/kg和3 mg/kg/h, 3 mg/kg和6 mg/kg/h一直到5 mg/kg和10 mg/kg/h | |
Administration | 腹腔注射 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00481806 | Unknown status | Coronary Artery Bypass|Thrombosis |
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County |
February 2007 | -- |
NCT00354900 | Terminated | Metastatic Breast Cancer |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
July 2006 | Phase 1 |
NCT00131040 | Completed | Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris |
Imperial College London|British Heart Foundation |
January 2003 | Not Applicable |
分子量 | 6511.51 | 分子式 | C284H432N84O79S7 |
CAS號 | 9087-70-1 | SDF | Download Aprotinin SDF |
Smiles | CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (15.35 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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