GW6471

目錄號：S2798 Purity: 99.48%

GW 6471 是一種 PPARα 的有效拮抗劑，其IC50值為0.24 μM。

GW6471 Chemical Structure

CAS: 880635-03-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	899.08	現(xiàn)貨
50mg	3851.74	現(xiàn)貨
1g	30303	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.48%

99.48

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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GW 6471 是一種 PPARα 的有效拮抗劑，其IC50值為0.24 μM。

靶點

PPARα ^[1]
(Cell-free assay)

0.24 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW6471能完全抑制GW409544誘導(dǎo)的PPARα激活反應(yīng)，IC50 為 0.24 μM。GW6471濃度在0.001-10 μM范圍內(nèi)會使PPAR和來源于SRC-1或CBP的共激活劑模序之間的相互作用紊亂，同時會促進來自SMRT 或N-CoR的協(xié)同抑制模序與PPAR的結(jié)合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 復(fù)合體中，GW6471形成U形結(jié)構(gòu)，纏繞在螺旋3的C276上，破壞了電荷夾的完整，但是會留有足夠的空間容納協(xié)同抑制模序的附加螺旋轉(zhuǎn)角。^[1] 10 μM的GW6471能顯著抑制心肌細胞分化，通過時間依賴的方式抑制PPARα導(dǎo)致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表達減少。 ^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

GW6471能完全抑制GW409544誘導(dǎo)的PPARα激活反應(yīng)，IC50 為 0.24 μM。GW6471濃度在0.001-10 μM范圍內(nèi)會使PPAR和來源于SRC-1或CBP的共激活劑模序之間的相互作用紊亂，同時會促進來自SMRT 或N-CoR的協(xié)同抑制模序與PPAR的結(jié)合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 復(fù)合體中，GW6471形成U形結(jié)構(gòu)，纏繞在螺旋3的C276上，破壞了電荷夾的完整，但是會留有足夠的空間容納協(xié)同抑制模序的附加螺旋轉(zhuǎn)角。^[1]

10 μM的GW6471能顯著抑制心肌細胞分化，通過時間依賴的方式抑制PPARα導(dǎo)致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表達減少。 ^[2]

參考文獻
[1] Xu HE, et al. Nature, 2002, 415(6873), 813-817. [2] Ding L, et al. Acta Pharmacol Sin, 2007, 28(5), 634-642. [3] Liu J, et al. PPAR Res, 2011, 2011:523520. [4] Sagar DR, et al. Br J Pharmacol, 2008, 155(8), 1297-1306. [5] Aboud OA, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8. + 展開

參考文獻

[1] Xu HE, et al. Nature, 2002, 415(6873), 813-817.
[2] Ding L, et al. Acta Pharmacol Sin, 2007, 28(5), 634-642.
[3] Liu J, et al. PPAR Res, 2011, 2011:523520.

[4] Sagar DR, et al. Br J Pharmacol, 2008, 155(8), 1297-1306.
[5] Aboud OA, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	619.67	分子式	C₃₅H₃₆F₃N₃O₄
CAS號	880635-03-0	SDF	Download GW6471 SDF
Smiles	CCC(=O)NCC(CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=C(OC(=N2)C3=CC=CC=C3)C)NC(=CC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (161.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (40.34 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 30 mg/mL (48.41 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (32.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL ( (40.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (16.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.5mg/ml (4.03mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	5.0mg/ml (8.07mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.5mg/ml (2.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.5mg/ml (2.42mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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