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LXR-623

別名: WAY-252623

LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動(dòng)劑，對(duì)LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過(guò)血腦屏障。

LXR-623 Chemical Structure

LXR-623 Chemical Structure

CAS: 875787-07-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 795.2 現(xiàn)貨
50mg 3252.41 現(xiàn)貨
200mg 8165.95 現(xiàn)貨
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LXR-623相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
THP1 cells Function assay Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM 19962892
HepG2 cells Function assay Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM 19962892
HuH7 cells Function assay Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM 19962892
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生物活性

產(chǎn)品描述 LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動(dòng)劑，對(duì)LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過(guò)血腦屏障。
靶點(diǎn)
LXR-β [1] LXR-α [1]
24 nM 179 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LXR-623抑制LDLR表達(dá)，增加ABCA1外流性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)并誘導(dǎo)GBM細(xì)胞的大幅度細(xì)胞死亡。腦轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-361對(duì)LXR-623依賴性細(xì)胞死亡高度敏感。在GBM細(xì)胞中，LXR-623抑制LDL吸收并誘導(dǎo)膽固醇外流，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量顯著降低。正常腦細(xì)胞對(duì)LXR-623不敏感，可能是由于正常細(xì)胞依賴于內(nèi)源性膽固醇合成、通過(guò)合成羥固醇維持完整的負(fù)反饋效應(yīng)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Human PBMC
濃度 2 μM
孵育時(shí)間 18 h
方法 將純化的PBMC重懸與培養(yǎng)基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后將其轉(zhuǎn)移至6孔板中，細(xì)胞密度為5 × 106個(gè)/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培養(yǎng)18小時(shí)后，提取RNA并進(jìn)行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表達(dá)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 LXR-623在體內(nèi)可被迅速吸收，峰濃度（Cmax）出現(xiàn)在給藥后約2小時(shí)。Cmax和濃度時(shí)間曲線下面積成劑量正比關(guān)系。平均半衰期為41-43小時(shí)。在LDLr敲除的動(dòng)脈粥樣硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上調(diào)其腸道ABCG5和ABCG8表達(dá)、減少動(dòng)脈粥樣化的負(fù)擔(dān)，而不影響血清或肝臟膽固醇和甘油三脂。在具有惡性膠質(zhì)瘤的小鼠 中，LXR-623具有大腦滲透性并導(dǎo)致腫瘤消退，降低膽固醇水平并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57/Bl6小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 422.78 分子式

C21H12ClF5N2
CAS號(hào) 875787-07-8 SDF Download LXR-623 SDF
Smiles C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL (198.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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