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LXR-623
別名: WAY-252623
LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。
LXR-623 Chemical Structure
CAS: 875787-07-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.67%
99.67
LXR-623相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | LXR-α LXR-β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GW3965 HCl T0901317 SR9243 AZ876 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP1 cells | Function assay | Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM | 19962892 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM | 19962892 | ||
| HuH7 cells | Function assay | Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM | 19962892 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LXR-623抑制LDLR表達，增加ABCA1外流性轉(zhuǎn)運蛋白的表達并誘導(dǎo)GBM細胞的大幅度細胞死亡。腦轉(zhuǎn)移性乳腺癌細胞MDA-MB-361對LXR-623依賴性細胞死亡高度敏感。在GBM細胞中，LXR-623抑制LDL吸收并誘導(dǎo)膽固醇外流，導(dǎo)致細胞內(nèi)膽固醇含量顯著降低。正常腦細胞對LXR-623不敏感，可能是由于正常細胞依賴于內(nèi)源性膽固醇合成、通過合成羥固醇維持完整的負反饋效應(yīng)[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Human PBMC | ||
| 濃度 | 2 μM | |||
| 孵育時間 | 18 h | |||
| 方法 | 將純化的PBMC重懸與培養(yǎng)基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后將其轉(zhuǎn)移至6孔板中，細胞密度為5 × 106個/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培養(yǎng)18小時后，提取RNA并進行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表達。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LXR-623在體內(nèi)可被迅速吸收，峰濃度（Cmax）出現(xiàn)在給藥后約2小時。Cmax和濃度時間曲線下面積成劑量正比關(guān)系。平均半衰期為41-43小時。在LDLr敲除的動脈粥樣硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上調(diào)其腸道ABCG5和ABCG8表達、減少動脈粥樣化的負擔(dān)，而不影響血清或肝臟膽固醇和甘油三脂。在具有惡性膠質(zhì)瘤的小鼠 中，LXR-623具有大腦滲透性并導(dǎo)致腫瘤消退，降低膽固醇水平并誘導(dǎo)細胞死亡[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57/Bl6小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 422.78 | 分子式 | C21H12ClF5N2 |
| CAS號 | 875787-07-8 | SDF | Download LXR-623 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL (198.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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