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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一種特異性的心肌肌球蛋白激動劑，是用于左心室收縮性心臟衰竭的臨床藥物。Phase 2。

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure

CAS: 873697-71-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
5mg 1373.52 現(xiàn)貨
50mg 7921.17 現(xiàn)貨
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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

ATPase Signaling Pathways

ATPase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一種特異性的心肌肌球蛋白激動劑，是用于左心室收縮性心臟衰竭的臨床藥物。Phase 2。
靶點(diǎn)
Myosin ATPase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，Omecamtiv mecarbil通過增加肌球蛋白ATPase比率，選擇性激活心肌肌球蛋白。 [1]在離體心肌細(xì)胞中，Omecamtiv mecarbil導(dǎo)致肌細(xì)胞收縮性增加，并使肌漿球蛋白抑制劑BDM失效，而不增加鈣轉(zhuǎn)運(yùn)或抑制PDE通路。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在SD大鼠，深水動物和心臟衰竭大鼠體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil在血漿中濃度達(dá)到0.4 mM后顯著增加縮短分?jǐn)?shù)。[1]在清醒狀態(tài)下心肌梗死(MI-sHF)的狗體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil顯著增加壁室厚度(25%)，每搏輸出量(44%)，心輸出量(22%)和左心室 (LV) 收縮射血時(shí)間(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也會導(dǎo)致一些血流動力學(xué)參數(shù)，包括心率，平均左房壓，和LV末期舒張壓下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil對血流動力學(xué)參數(shù)具有類似且統(tǒng)計(jì)學(xué)差異化的影響。[2]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague Dawley 大鼠
Dosages ≤1.2 mg/kg/hour
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04464525 Withdrawn
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Cytokinetics
 December 18 2020 Phase 3
NCT02601001 Completed
Healthy Volunteer
Cytokinetics
 November 13 2015 Phase 1
NCT01300013 Completed
Heart Failure
Cytokinetics
 April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn
Heart Failure
Cytokinetics
 July 2010 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 401.43 分子式

C20H24FN5O3
CAS號 873697-71-3 SDF Download Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) SDF
Smiles CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (199.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (34.87 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?

回答：
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.

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