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GDC-0152

GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細胞試驗中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。

GDC-0152 Chemical Structure

GDC-0152 Chemical Structure

CAS: 873652-48-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2268.63 現(xiàn)貨
10mg 2225.28 現(xiàn)貨
100mg 7944.3 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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GDC-0152相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

IAP Signaling Pathways

IAP信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay 22413863
A2058 cells Function assay 15 mins Induction of proteasomal degradation of cIAP1 in human A2058 cells after 15 mins by immunoblotting 22413863
SK-MEL28 cells Function assay 0.5 μM Inhibition of ML-IAP binding to Smax expressed in and zVAd treated human SK-MEL28 cells at 0.5 uM by immunoprecipitation 22413863
HEK293T cells Function assay 1-50 μM 2 h Inhibition of Flag-tagged XIAP BIR3 domain binding to cIAP1 expressed in human HEK293T cells at 1 to 50 uM after 2 hrs by immunoprecipitation 22413863
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生物活性

產(chǎn)品描述 GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑，無細胞試驗中Ki分別為28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，對cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具較低親和力。Phase 1。
靶點
MLXBIR3SG [1]
(Cell-free assay)		 cIAP1-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 cIAP2-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR2 [1]
(Cell-free assay)
14 nM(Ki) 17 nM(Ki) 28 nM(Ki) 43 nM(Ki) 112 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GDC-0152可阻斷IAP蛋白和促凋亡分子參與的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)的相互作用。GDC-0152瞬時轉(zhuǎn)染HEK293T細胞，表現(xiàn)為擾亂XIAP結(jié)合部分處理的caspase-9并擾亂ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的結(jié)合。在黑色素瘤SK-MEL28細胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的內(nèi)源性結(jié)合。在MDA-MB-231乳腺癌細胞系中，GDC-0152導致細胞活力下降，而對正常的人乳腺上皮細胞（HMEC）沒有影響。GDC-0152以劑量和時間依賴性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤細胞中，GDC-0152誘導CIAP1的快速降解。在濃度低至10 nM時，它有效地誘導了CIAP1降解，這和其對CIAP1親和力一致。
激酶實驗 熒光偏振為基礎(chǔ)的競爭分析
拮抗劑的抑制常數(shù)（Ki）通過如下方法測定：將IAP蛋白構(gòu)建添加到含有不同稀釋倍數(shù)的拮抗劑或AVPW肽中，將HID-FAM探針或AVP-diPhe-FAM探針添加到偏振緩沖中。樣品在孵育30分鐘后讀數(shù)。熒光偏振值是拮抗劑濃度的函數(shù)，并且IC 50值是通過使用軟件將數(shù)據(jù)擬合到4-參數(shù)方程獲得。Ki的拮抗劑值由IC50值確定。
細胞實驗 細胞系 MDA-MB-231, 正常人乳腺上皮細胞（人微血管內(nèi)皮細胞）
濃度 ~1 μM
孵育時間 72 小時
方法 MDA-MB-231乳腺癌細胞和人微血管內(nèi)皮細胞用指定濃度的GDC-0152處理。細胞死亡是使用的CellTiter-Glo發(fā)光細胞存活力測定在處理72小時后檢測。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot cIAP1 / cIAP2 / XIAP / ML-IAP 27490930
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GDC-0152具有基于使用人肝微粒體進行代謝穩(wěn)定性分析的預測的中度肝清除作用。血漿蛋白和GDC-0152的結(jié)合是中度的，在(0.1?100 μM)濃度時，結(jié)合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人類（75 - 83％）中沒有差別;而在兔（95-96％）中較高。在測試的所有物種中血液血漿分配比范圍從0.6到1.1，GDC-0152并不優(yōu)先分布在紅血細胞中。 GDC-0152的藥代動力學是Cmax為53.7 μM，AUC為203.5 h?μM。[1]
動物實驗 Animal Models MDA-MB-231乳腺癌異種移植小鼠模型
Dosages 10, 50或100 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00977067 Terminated
Solid Cancers
Genentech Inc.
 June 2007 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 498.64 分子式

C25H34N6O3S
CAS號 873652-48-3 SDF Download GDC-0152 SDF
Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)NC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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