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GSK429286A

別名: RHO-15

GSK429286A (RHO-15)是一種選擇性的ROCK1ROCK2抑制劑,IC50分別為14 nM和63 nM。

GSK429286A Chemical Structure

GSK429286A Chemical Structure

CAS: 864082-47-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2970 現(xiàn)貨
2mg 1478.01 現(xiàn)貨
50mg 5574.32 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK429286A (RHO-15)是一種選擇性的ROCK1ROCK2抑制劑,IC50分別為14 nM和63 nM。
特性 比Y-27632具有更高的選擇性。
靶點
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
ROCK2 [2]
(Cell-free assay)
14 nM 63 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK429286A輕度抑制RSK 和p70S6K,IC50分別為0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A顯著抑制大鼠主動脈環(huán)擴(kuò)張,IC50為190 nM。[1] GSK429286A在1 μM濃度下使ROCK2活性降低20倍,該條件下其它測定的激酶被顯著抑制的只有MSK1,其活性減低了~5倍。特異性激酶組評估表明,與廣泛使用的ROCK抑制劑Y-27632相比,GSK429286A是更具有選擇性的ROCK2抑制劑,而即使在30 μM高的劑量下也不顯著抑制LRRK2 (IC50 比對ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治療消除基底或G14V-Rho突變體誘導(dǎo)的MYPT在HEK-293細(xì)胞中Thr850上的磷酸化作用,與H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,與ROCK介導(dǎo)的磷酸化一致,無論G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg單劑量口服給藥劑量依賴性顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的平均動脈壓,30 mg/kg劑量治療大約2小時后,最大降低50 mmHg。[1]
動物實驗 Animal Models 雄性自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)
Dosages ~30 mg/kg
Administration 口服喂食

化學(xué)信息&溶解度

分子量 432.37 分子式

C21H16F4N4O2

CAS號 864082-47-3 SDF Download GSK429286A SDF
Smiles CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.9 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if GSK429286A is the same compound as GSK429286?

回答:
For the compound GSK429286A and GSK429286, they are the same comopund and have a identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about GSK429286A, which published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

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