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Fluconazole

別名: UK 49858 中文名稱：氟康唑

Fluconazole是一種羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制劑，抑制了麥角固醇的形成，用于治療和預(yù)防淺表性和全身性真菌感染。

Fluconazole Chemical Structure

Fluconazole Chemical Structure

CAS: 86386-73-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1064.7 現(xiàn)貨
50mg 637.33 現(xiàn)貨
1g 4832.1 現(xiàn)貨
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Fluconazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Fluconazole是一種羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制劑，抑制了麥角固醇的形成，用于治療和預(yù)防淺表性和全身性真菌感染。
靶點(diǎn)
lanosterol 14 alpha-demethylase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Fluconazole和amphotericin B（AmB）聯(lián)用對C. albicans planktonic 細(xì)胞有協(xié)同效果，但不改變AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin對生物膜有拮抗作用，但對浮游細(xì)胞沒有作用。Fluconazole介導(dǎo)的膜擾動（由于抑制麥角甾醇生物合成）增加鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑的細(xì)胞內(nèi)濃度。Fluconazole顯著降低C. albicans planktonic 細(xì)胞中ergosterol的水平，導(dǎo)致細(xì)胞膜擾動。[1] Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介質(zhì)中不太敏感。在生理pH條件下，F(xiàn)luconazole對35個C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。[2] Fluconazole，降膽固醇藥，對念珠菌屬種類和新型隱球菌表現(xiàn)出最小活性。Fluconazole和itraconazole聯(lián)用表現(xiàn)出對C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的強(qiáng)效活性，包括對 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Fluconazole非常有效的延長感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。[2] Fluconazole對小鼠隱球菌性腦膜炎的flucytosine的殺菌活性有顯著影響。Fluconazole和 flucytosine，amphotericin 聯(lián)用比單獨(dú)使用顯著改善隱球菌腦膜炎。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05130723 Recruiting
Invasive Fungal Infections
Radboud University Medical Center
 October 18 2022 --
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
 June 23 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 306.27 分子式

C13H12F2N6O
CAS號 86386-73-4 SDF Download Fluconazole SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 61 mg/mL (199.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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