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Sapitinib (AZD8931)

Sapitinib (AZD8931)是一種可逆的，ATP競爭性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC細胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt選擇性強100倍。Phase 2。

Sapitinib (AZD8931) Chemical Structure

Sapitinib (AZD8931) Chemical Structure

CAS: 848942-61-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2608.15 現(xiàn)貨
5mg 1414.82 現(xiàn)貨
10mg 2624.23 現(xiàn)貨
50mg 7933.77 現(xiàn)貨
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Sapitinib (AZD8931)相關產(chǎn)品

相關信號通路圖

HER2 Signaling Pathways

HER2信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
MCF-7 Function assay 4 hrs Inhibition of full-length HER2 phosphorylation transfected in in human MCF-7 cl.24 cells after 4 hrs by laser scanning fluorescence microplate cytometry, IC50 = 0.06 μM. 24900741
KB Function assay Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in human KB cells, IC50 = 0.004 μM. 24900741
MCF7 Function assay Inhibition of heregulin-stimulated HER3 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.004 μM. 24900741
MCF7 Function assay Inhibition of heregulin-stimulated HER2 phosphorylation in human MCF7 cells, IC50 = 0.003 μM. 24900741
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Sapitinib (AZD8931)是一種可逆的，ATP競爭性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC細胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt選擇性強100倍。Phase 2。
靶點
ErbB2 [1]
(Cell-free assay)		 EGFR [1]
(Cell-free assay)		 ErbB3 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 細胞系的效果不同。AZD8931高度選擇性作用于 PC-9細胞(EGFR 激活突變型),GI50為0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437細胞，GI50 >10 μM。AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu細胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。[1]
激酶實驗 分離的激酶實驗
人類EGFR和erbB2 細胞內(nèi)激酶域在桿狀病毒/Sf21 系統(tǒng)中克隆和表達。使用ATP在 Km濃度(0.4 mM 測定 erbB2,2 mM 測定 EGFR)，使用 ELISA 法測定AZD8931的一種活性。
細胞實驗 細胞系 頭頸部腫瘤細胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 細胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522,
濃度 0.001-10 μM
孵育時間 96 小時
方法

為了測定AZD8931體外抗細胞增殖活性，使用AZD8931處理一組 NSCLC 和SCCHN 細胞系。細胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)溫育96小時。細胞和 MTS 比色分析實驗試劑溫育4小時而測定存活細胞數(shù)，然后通過分光光度計在490 nm處測量吸光值。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot pEGFR / EGFR / pAKT / AKT / pERK / ERK HER3 / p-HER3 / HER2 / p-HER2 / p-PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / p-FOXO / PARP / cleaved PARP 27102572
Growth inhibition assay Cell viability 28638122
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗腫瘤活性。AZD8931急性處理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表達和p-ERK。AZD8931 可誘導產(chǎn)生M30凋亡標記。而且, AZD8931治療LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。[1]
動物實驗 Animal Models 攜帶BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠
Dosages 6.25-50 mg/kg
Administration 口服飼喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01596530 Terminated
Breast Neoplasm
AstraZeneca
 June 2012 Phase 1
NCT01579578 Terminated
Metastatic Gastric or Gastro-oesophageal Junction Cancer
AstraZeneca
 April 2012 Phase 2
NCT01330758 Completed
Healthy
AstraZeneca
 April 2011 Phase 1
NCT01284595 Completed
Healthy
AstraZeneca
 March 2011 Phase 1
NCT01151215 Terminated
Neoplasms|Breast Neoplasms|Breast Cancer
AstraZeneca
 June 2010 Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 473.93 分子式

C23H25ClFN5O3
CAS號 848942-61-0 SDF Download Sapitinib (AZD8931) SDF
Smiles CNC(=O)CN1CCC(CC1)OC2=C(C=C3C(=C2)C(=NC=N3)NC4=C(C(=CC=C4)Cl)F)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (84.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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