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Alvelestat (AZD9668)
別名: Avelestat 中文名稱：阿維司他
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑，IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍。
Alvelestat (AZD9668) Chemical Structure
CAS: 848141-11-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.8%
99.8
Alvelestat (AZD9668)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Gabexate Mesylate UK-371804 HCl | 點擊展開 |
|---|---|---|
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑，IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血漿NE活性，在受激細胞已接觸抗原的上清液中和受激的多形核細胞表面，AZD9668也會抑制NE活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠和大鼠體內(nèi)，AZD9668 (口服)防止人NE誘發(fā)的肺損傷。在煙霧誘發(fā)的氣道炎癥小鼠模型中，AZD9668顯著降低BAL中性粒細胞和BAL IL-1β的數(shù)量。在長期接觸煙霧的豚鼠模型中，AZD9668防止空間擴大和小氣道壁重構(gòu) 。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人 EN 誘導(dǎo)的急性肺損傷的小鼠或大鼠，豚鼠長期吸煙模型。 |
| Dosages | ~10 毫克/千克(小鼠)；~20 毫克/千克(大鼠)；~100 毫克/千克(豬) | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01214122 | Withdrawn | Pharmacokinetics|Pharmacodynamics |
AstraZeneca |
November 2010 | Phase 1 |
| NCT01161355 | Completed | Healthy |
AstraZeneca |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01147549 | Completed | Healthy |
AstraZeneca |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01035411 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
AstraZeneca |
November 2009 | Phase 1 |
| NCT01034982 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
AstraZeneca |
November 2009 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 545.53 | 分子式 | C25H22F3N5O4S |
| CAS號 | 848141-11-7 | SDF | Download Alvelestat (AZD9668) SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (104.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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