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Enalaprilat Dihydrate

別名: MK-422 Dihydrate 中文名稱：依那普利拉二水合物

Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。

Enalaprilat Dihydrate Chemical Structure

Enalaprilat Dihydrate Chemical Structure

CAS: 84680-54-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1144.02 現(xiàn)貨
50mg 904.04 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Enalaprilat Dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

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RAAS信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。
特性 Enalapril是第一個(gè)含二甲酸乙基酯的ACE抑制劑。研發(fā)Enalapril是為了和captopril作比較。
靶點(diǎn)
ACE [1]
1.94 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Enalaprilat是Enalapril的二價(jià)酸代謝物，口服沒有生物活性，必須靜脈注射處理。表達(dá)B1R-YFP的HEK 293細(xì)胞對Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應(yīng)，而對Lys-des-Arg9-BK反應(yīng)很強(qiáng)烈。[2]放射性標(biāo)記的Enalaprilat不會(huì)結(jié)合到表達(dá)重組人類B1R 的細(xì)胞中, 但是高特異性結(jié)合到人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達(dá)的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達(dá)B1Rs的HEK 293a 細(xì)胞，不會(huì)刺激鈣信號通路。[3]體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE，而enalapril抑制效果則很弱。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Enalaprila作用于自發(fā)性高血壓鼠，對組織(血清,腎,腦,和主動(dòng)脈)產(chǎn)生明顯的ACE抑制效果。體內(nèi)，血清中活性代謝產(chǎn)物Enalaprilat的吸收導(dǎo)致enalapril 抑制主動(dòng)脈ACE 活性。[4] Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產(chǎn)生NO，促進(jìn)血管舒張。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 20-24周大的雄性自發(fā)性高血壓鼠
Dosages 0.01, 0.03和0.1 mg/kg.
Administration 靜脈注射處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03051282 Active not recruiting
Healthy Volunteers
University of Michigan
 April 1 2017 Phase 4
NCT02654678 Unknown status
Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease
Ethicare GmbH
 March 2016 Phase 2|Phase 3
NCT02652728 Unknown status
Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy
Ethicare GmbH
 January 2016 Phase 2|Phase 3
NCT02652741 Unknown status
Heart Failure|Congenital Heart Disease
Ethicare GmbH
 January 2016 Phase 2|Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 348.4 分子式

C18H24N2O5.2H2O
CAS號 84680-54-6 SDF Download Enalaprilat Dihydrate SDF
Smiles CC(C(=O)N1CCCC1C(=O)O)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 5 mg/mL (14.35 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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