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ML385

ML385是一種新型的、特異的NRF2抑制劑，IC50為1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表達(dá)。NRF2 可調(diào)節(jié)多種鐵死亡和脂質(zhì)過(guò)氧化相關(guān)蛋白的活性。

ML385 Chemical Structure

ML385 Chemical Structure

CAS: 846557-71-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1040.7 現(xiàn)貨
25mg 3849.45 現(xiàn)貨
100mg 7944.3 現(xiàn)貨
1g 13677.3 現(xiàn)貨
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常與ML385一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Brusatol

ML385和Brusatol的使用可顯著降低Sk-Hep-1細(xì)胞中的ABCC5表達(dá)并下調(diào)NRF2表達(dá)。

Huang W, et al. Neoplasia. 2021 Dec;23(12):1227-1239.

Artesunate

ML385和Artesunate共處理導(dǎo)致A549 (resistant)/H1299細(xì)胞中DNA損傷統(tǒng)計(jì)顯著增加。

Hill KS, et al. Cancers (Basel). 2021 Apr 14;13(8):1885.

RSL3

ML385和RSL3聯(lián)合使用可協(xié)同顯著抑制MV4;11/kasomi-1/KG1α細(xì)胞的增殖。

Liu X, et al. Exp Hematol Oncol. 2023 May 17;12(1):47.

Chloroquine

ML385和Chloroquine聯(lián)合使用可抑制DU145和22Rv1細(xì)胞中的細(xì)胞活力、減少細(xì)胞球數(shù)量并調(diào)整球體大小。

Zhang Y, et al. Comput Math Methods Med. 2022 Jun 20;2022:4182401.

Carboplatin

ML385和Carboplatin聯(lián)合使用具有顯著的抗腫瘤活性，并且在原位NSCLC模型中顯示出增強(qiáng)的體內(nèi)療效。

Singh A, et al. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.

ML385相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 μmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
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生物活性

產(chǎn)品描述 ML385是一種新型的、特異的NRF2抑制劑，IC50為1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表達(dá)。NRF2 可調(diào)節(jié)多種鐵死亡和脂質(zhì)過(guò)氧化相關(guān)蛋白的活性。
靶點(diǎn)
Ferroptosis [3] Nrf2 [1]
1.9 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ML385可直接與NRF2蛋白相互作用，它與NRF2的Neh1結(jié)合區(qū)域結(jié)合，因而阻止NRF2-MAFG復(fù)合體與啟動(dòng)子ARE序列的結(jié)合、減少轉(zhuǎn)錄活性。在肺癌細(xì)胞中，ML385靶向NRF2信號(hào)，選擇性地影響了細(xì)胞的集落形成能力和生長(zhǎng)，NRF2獲得功能[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A549細(xì)胞
濃度 5 μM
孵育時(shí)間 24, 48和72 h
方法

--
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Nrf2 31456942
Immunofluorescence Nrf2 31089407
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385單藥給藥和組合給藥都可發(fā)揮抗腫瘤活性。在CD-1小鼠中檢測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期為2.82 h[1]。ML385可減輕胰腺損傷[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性CD-1小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 511.59 分子式

C29H25N3O4S
CAS號(hào) 846557-71-9 SDF --
Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (39.09 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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