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Mifepristone

別名: C-1073, RU 38486 中文名稱：美服培酮,米非司酮

Mifepristone是一種異?；钴S的孕激素受體 progesterone receptor 和糖皮質(zhì)激素受體 glucocorticoid receptor 拮抗劑，IC50分別為0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促進(jìn)細(xì)胞自噬和細(xì)胞凋亡，降低 Bcl-2 表達(dá)水平而增加Beclin1水平，并伴隨Bcl-2和Beclin1之間的相互作用減弱。

Mifepristone Chemical Structure

Mifepristone Chemical Structure

CAS: 84371-65-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1893.82 現(xiàn)貨
50mg 647.01 現(xiàn)貨
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Mifepristone相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
T47D-C124 cells Function assay 24 h Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM 19216549
T47D cells Function assay 48 h Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM 19216549
A549 cells Function assay 16 h Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM 19217285
rat H4-IIE cells Function assay 1 h Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM 26218343
human K562/R7 cells Function assay 72 h Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 25634041
CHO-K1 cells Function assay Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM 15456242
neuroblastoma cells Function assay In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM 11150172
CV-1 cells Function assay Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM 9484511
HEK293 cells Function assay Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM 26218343
COS7 cells Function assay Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM 18504132
SW1353 cells Function assay Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM 17822897
A549 cells Function assay Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM 17317167
HeLa cells Function assay Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM 16112571
NIH3T3 cells Function assay In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM 11150172
CHO cells Function assay Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM 12824023
hGRAF cells Function assay Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM 17070047
COS-1 Function assay Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM 9484511
rat hepatocytes Function assay Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM 15261266
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生物活性

產(chǎn)品描述 Mifepristone是一種異?；钴S的孕激素受體 progesterone receptor 和糖皮質(zhì)激素受體 glucocorticoid receptor 拮抗劑，IC50分別為0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促進(jìn)細(xì)胞自噬和細(xì)胞凋亡，降低 Bcl-2 表達(dá)水平而增加Beclin1水平，并伴隨Bcl-2和Beclin1之間的相互作用減弱。
特性 Mifepristone 是第一個(gè)批準(zhǔn)用于治療Cushing綜合征的藥物。
靶點(diǎn)
Bcl-2 [5] Progesterone receptor [1]
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor [1]
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mifepristone 作用于人類肺癌細(xì)胞A549，抑制皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件(GRE)偶聯(lián)的熒光素酶報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄。而且, Mifepristone作用于人類乳腺癌細(xì)胞T47D，也阻斷孕酮對堿性磷酸酶活性的誘導(dǎo)作用。[1] Mifepristone抑制卵巢癌細(xì)胞SK-OV-3 和 OV2008生長，IC50分別為 6.25 μM 和 6.91 μM。[2]最新研究顯示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干細(xì)胞，誘導(dǎo)caspase-1過表達(dá)。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 糖皮質(zhì)激素受體(GR) 拮抗劑活性, 孕激素受體 (PR) 拮抗劑活性
T47D 堿性磷酸酶實(shí)驗(yàn):T47D 人類乳腺癌細(xì)胞按每孔 104個(gè)細(xì)胞接種在96孔組織培養(yǎng)板，孔中含實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)基[RPMI 培養(yǎng)基無酚紅，含5% (v/v)木炭處理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-鏈霉素]。2天后，輕輕倒出培養(yǎng)基，加入Mifepristone 或空白對照，在新鮮培養(yǎng)基中的DMSO終濃度為0.1% (v/v)。24小時(shí)后，使用SEAP 試劑盒進(jìn)行堿性磷酸酶實(shí)驗(yàn)。輕輕倒出培養(yǎng)基，細(xì)胞與5% (v/v) 福爾馬林在室溫下混合30分鐘。使用 Hanks’緩沖鹽溶液在室溫下沖洗細(xì)胞。加入等體積 (0.05 mL)稀釋 buffer, 實(shí)驗(yàn)buffer, 和 1:20 底物/增強(qiáng)子混合物。在室溫下黑暗溫育1小時(shí)，轉(zhuǎn)移溶解產(chǎn)物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen讀取發(fā)光。A549 報(bào)告檢測中:使用OPTI-MEM I沖洗A549肺癌細(xì)胞。移除培養(yǎng)基，脂質(zhì)-DNA復(fù)合體溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE熒光素酶報(bào)告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 試劑，聯(lián)用，混合，且在室溫下溫育40分鐘) 加到T160 燒瓶中的細(xì)胞上。細(xì)胞在 37oC下含CO2孵育器中溫育16分鐘。移除含DNA的培養(yǎng)基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭處理的胎牛血清的生長培養(yǎng)基。 5-6小時(shí)后 ,細(xì)胞接種在96孔板中，在37oC下溫育過夜。每孔中加入Mifepristone。細(xì)胞溫育24小時(shí)。每孔中加入Luciferase實(shí)驗(yàn) buffer，細(xì)胞在室溫下溫育30分鐘。實(shí)驗(yàn) DYNEX微晶板在TopCount上測定熒光素酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 OV2008 和SK-OV-3 細(xì)胞
濃度 0 到 20 μM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)
方法

在經(jīng)受劑量反應(yīng)或時(shí)程處理的各種卵巢癌細(xì)胞中測評細(xì)胞生長。培養(yǎng)基含各種劑量的新鮮類固醇，24小時(shí)更換一次培養(yǎng)基。對照組細(xì)胞使用終濃度低于0.05%的乙醇處理。通過胰蛋白酶消化，然后使用臺(tái)酚藍(lán)染色排除法在血球計(jì)數(shù)儀室計(jì)數(shù)，而測評存活細(xì)胞數(shù)。在無酚紅但是補(bǔ)充木炭抽提的胎牛血清的培養(yǎng)基中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，或者在含未提取的血清和含酚紅的培養(yǎng)基中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。兩種培養(yǎng)環(huán)境下的結(jié)果相似，所以在繪制生長曲線后，所有隨后的實(shí)驗(yàn)使用含未提取血清和含酚紅的培養(yǎng)基處理。使用設(shè)計(jì)為研究藥物相互作用的軟件計(jì)算IC50s。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF 28938623
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day劑量作用于免疫抑制小鼠，損傷SK-OV-3腫瘤生長。[2] Mifepristone在體內(nèi)按最高劑量作用于大鼠，顯著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氫睪酮(DHT)產(chǎn)生的前列腺的生長，且誘導(dǎo)萎縮和細(xì)胞死亡。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SK-OV-3卵巢癌細(xì)胞注射到免疫抑制小鼠中
Dosages 0.5 或 1 mg/day
Administration 使用顆粒皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06394999 Not yet recruiting
Female Contraception
Leiden University Medical Center|Karolinska Institutet|Women on Waves|Children''s Investment Fund Foundation
 September 2024 Phase 3
NCT05177510 Recruiting
Labor Induced
Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust
 August 25 2023 Phase 3
NCT04905251 Recruiting
Medical Abortion
Linepharma International LTD
 February 22 2022 --
NCT05062174 Withdrawn
BRCA1 Mutation|High-grade Serous Ovarian Cancer|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer
Indiana University|Breast Cancer Research Foundation
 November 1 2021 --
NCT04588688 Terminated
Central Adrenal Insufficiency|Mifepristone
Tobias Else|Corcept Therapeutics|University of Michigan
 May 5 2021 Phase 2
NCT03659045 Completed
Abortion-Related Disorders
Assistance Publique Hopitaux De Marseille
 January 15 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 429.59 分子式

C29H35NO2
CAS號 84371-65-3 SDF Download Mifepristone SDF
Smiles CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.19 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (100.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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