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Canagliflozin (JNJ 28431754)

別名: TA 7284 中文名稱：卡格列凈

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。

Canagliflozin (JNJ 28431754) Chemical Structure

Canagliflozin (JNJ 28431754) Chemical Structure

CAS: 842133-18-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 729.31 現(xiàn)貨
5mg 573.71 現(xiàn)貨
10mg 794.81 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Canagliflozin (JNJ 28431754)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

SGLT Signaling Pathways

SGLT信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CHO Function assay 120 mins Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.0022 μM. 28447791
CHO Function assay 120 mins Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.265 μM. 28447791
CHO-K1 Function assay Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 0.0067 μM. 22652255
CHO-K1 Function assay Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 1.9 μM. 22652255
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生物活性

產(chǎn)品描述 Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。
靶點(diǎn)
mSGLT2 [1]
(Cell-free assay)		 rSGLT2 [1]
(Cell-free assay)		 hSGLT2 [1]
(Cell-free assay)
2 nM 3.7 nM 4.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩環(huán)。Canagliflozin 抑制 Na+依賴性的14C-AMG 吸收，這種作用存在濃度依賴性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 細(xì)胞，抑制 14C-AMG 吸收，IC50 分別為 0.7 μM 和 >1 μM。Canagliflozin作用于 L6成肌細(xì)胞，抑制 50%以下 (非-Na+-關(guān)聯(lián)的) GLUT調(diào)節(jié)的2H-2-DG吸收。在50 μM DNJ存在時(shí)，Canagliflozin (10 μM) 或phlorizin (3 mM) 單獨(dú)作用于注射空白對(duì)照的卵母細(xì)胞，不影響電流。DMSO 和 Canagliflozin 10 μM 作用于注射SGLT3-的卵母細(xì)胞，抑制DNJ誘導(dǎo)的電流，分別抑制 15.6% 和 23.4%。[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 L6 細(xì)胞系
濃度 0-10 μM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)
方法 使用從大鼠骨骼肌提取的細(xì)胞系L6,檢測 Canagliflozin 作用于葡糖糖載體 1 (GLUT1)活性的效果。細(xì)胞培養(yǎng)在含5.6 mM葡萄糖，補(bǔ)充10% 胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基中，按每孔3.0×105個(gè)細(xì)胞的密度接種到14孔板中，在含5% CO2的環(huán)境中37oC下培養(yǎng)24小時(shí)。使用Kreb's ringer 磷酸HEPES buffer (pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM KCl,1.25 mM MgSO4,1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES)漂洗2次細(xì)胞，然后與Canagliflozin 溶液(250 μL, 10 uM) 在室溫下預(yù)溫育5分鐘。加入50 μL 4.5 mM 2-DG (作為GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)開始反應(yīng)，隨便在室溫下溫育15分鐘。 通過吸取溫育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰凍PBS立刻沖洗細(xì)胞3次。使用0.3 N NaOH萃取樣本,通過液體閃爍法測定放射性。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-β-catenin / β-catenin / Cyclin D1 pACC / ACC / p-AMPKα / AMPKα / p-S6K / S6K / p-S6 / S6 31142735
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Canagliflozin 處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠，具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠，誘導(dǎo)葡萄糖外排，處理24小時(shí)，每 200 g 體重外排3,696 mg 糖。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示Canagliflozin 口服處理藥效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD 大鼠, 測定AUC0?inf, po, t1/2 和生物有效性分別為 35,980 ng·h/mL, 5.2 小時(shí),和 85%。Canagliflozin口服處理，抑制腎小管中的SGLT2，很可能是因?yàn)槌掷m(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映 Canagliflozin 在體內(nèi)優(yōu)秀的藥代動(dòng)力學(xué)特性，及對(duì)SGLT2的高效抑制。由于大部分過濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin 按3 mg/kg 劑量單獨(dú)口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠，顯著降低血糖水平，不影響食物吸收。處理6個(gè)小時(shí)，與對(duì)照組相比，血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只輕微影響血糖水平。因此, Canagliflozin 在治療T2DM時(shí)可控制高血糖，也降低低血糖風(fēng)險(xiǎn)。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models KK (HF-KK) 小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06301529 Enrolling by invitation
Healthy Aging
AgelessRx
 February 12 2024 Phase 4
NCT04720859 Unknown status
Postprandial Hypoglycemia
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute
 January 5 2018 Not Applicable
NCT02891954 Enrolling by invitation
Diabetes Mellitus Type 2
University of Maryland Baltimore|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 September 2016 Phase 1
NCT02737657 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Janssen-Cilag International NV
 April 2016 --
NCT02857764 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Janssen Research & Development LLC
 February 15 2016 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 444.52 分子式

C24H25FO5S
CAS號(hào) 842133-18-0 SDF Download Canagliflozin (JNJ 28431754) SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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