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Levonorgestrel

別名: D-Norgestrel 中文名稱：左炔諾孕酮

Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一種人工合成的孕激素，是一些激素避孕藥中的活性成分。

Levonorgestrel Chemical Structure

Levonorgestrel Chemical Structure

CAS: 797-63-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1073.59 現(xiàn)貨
50mg 790.68 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Levonorgestrel 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Levonorgestrel (D-Norgestrel)是一種人工合成的孕激素，是一些激素避孕藥中的活性成分。
靶點(diǎn)
Progesterone receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在大鼠黃體細(xì)胞，Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone誘導(dǎo)的孕酮分泌。[1] 在有無(wú)細(xì)胞外鈣離子的存在下，Levonorgestrel也抑制通過(guò)高鉀（K +）溶液或myristate醋酸（PMA）誘發(fā)的收縮。在去極化靜脈中，Levonorgestrel抑制鈣離子刺激的收縮并減少鈣離子內(nèi)流。在靜脈中，Levonorgestrel增加環(huán)狀A(yù)MP的水平，并抑制PMA誘導(dǎo)的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入和蛋白激酶C活化導(dǎo)致內(nèi)皮依賴性舒張通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素誘導(dǎo)的垂體增重為mifepristone減少，而Flutamide不能阻斷Levonorgestrel的效果。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Levonorgestrel下調(diào)卵巢中卵泡刺激素受體（FSHR），黃體生成素受體（LHR），卵巢雌激素受體（ER）β和孕激素受體（PR）的mRNA表達(dá)，以及長(zhǎng)爪沙鼠的子宮中ERα和PR的表達(dá)。[4] Levonorgestrel導(dǎo)致基因編碼促黃體激素β亞單位（LHβ）和基因編碼促卵泡激素β亞單位（FSHβ）的mRNA表達(dá)的顯著上調(diào)，并抑制男性和女性的垂體中編碼促卵泡激素β亞基（FSHβ）的基因表達(dá)。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中，Levonorgestrel通過(guò)影響垂體促性腺激素的表達(dá)與性激素水平破壞pubertalroach的生殖系統(tǒng)。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
 May 7 2024 Phase 1
NCT06188026 Recruiting
Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)
Novo Nordisk A/S
 December 18 2023 Phase 1
NCT05896384 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
 December 7 2023 Phase 1
NCT05700812 Recruiting
IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications
University of California Davis
 February 1 2023 Not Applicable
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
 January 19 2023 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 312.45 分子式

C21H28O2
CAS號(hào) 797-63-7 SDF Download Levonorgestrel SDF
Smiles CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (198.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (16.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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