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Linifanib (ABT-869)

別名: AL39324,RG3635

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一種新型有效的ATP競爭性VEGFR/PDGFR抑制劑，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分別為4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，對突變激酶依賴性癌細胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可誘導自噬和凋亡。Phase 3。

Linifanib (ABT-869) Chemical Structure

Linifanib (ABT-869) Chemical Structure

CAS: 796967-16-3

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VEGFR Signaling Pathways

VEGFR信號通路圖

細胞實驗數據示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
Sf9 insect cells Function assay 120 mins Inhibition of recombinant GST-tagged VEGFR2 expressed in Sf9 insect cells after 120 mins by Kinase-Glo assay, IC50=5 nM 21708468
human MOLM13 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MOLM13 cells harboring mutant FLT3 after 72 hrs by MTS assay, GI50=0.037 μM 23618709
human MV4-11 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferation activity against FLT3/ITD harboring human MV4-11 cells after 72 hrs by MTS method, GI50=0.04 μM 21708468
human MOLT4 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferation activity against human MOLT4 after 72 hrs by MTS method, GI50=6.7 μM 21708468
RS4:11 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferation activity against human RS4:11 cells expressing wild type FLT3 after 72 hrs by MTS method, GI50=9.2 Μm 21708468
U937 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferation activity against human FLT3 gene-deficient U937 cells after 72 hrs by MTS method, GI50=19 μM 21708468
mouse 3T3 cells Function assay Inhibition of VEGF-induced human KDR phosphorylation in mouse 3T3 cells by ELISA, IC50=0.004 μM 17343372
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生物活性

產品描述 Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一種新型有效的ATP競爭性VEGFR/PDGFR抑制劑，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分別為4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，對突變激酶依賴性癌細胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可誘導自噬和凋亡。Phase 3。
靶點
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 CSF-1R [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Kit [1]
(Cell-free assay)		 點擊更多
3 nM 3 nM 4 nM 4 nM 14 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在激酶實驗中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分別為14 nM, 66 nM 和 190 nM。在細胞水平，Linifanib 也抑制配體誘導的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分別為2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM，這種細胞效力可被血清蛋白影響。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50為0.2 nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF誘導的腫瘤細胞時活性很弱，除了作用于MV4-11白血病細胞(具有組成型活性形式Flt3)，IC50為4 nM。Linifanib作用于MV4-11細胞，降低 S 和G2-M 期細胞凋亡數，提高sub-G0-G1 期細胞凋亡數。[1]Linifanib 結合到CSF-1R的ATP結合位點，Ki為3 nM。[2]Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD細胞，降低Akt在Ser473位點磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位點磷酸化。[3]
激酶實驗 激酶實驗
通過克隆到桿狀病毒并表達激酶域的活性實驗測定IC50值，桿狀病毒使用FastBac桿狀病毒表達系統(tǒng)。含有單個酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶實驗，加入1 mM ATP，Eu-穴狀化合物–標記的磷酸酪氨酸抗體(磷酸化位點在tyr66), 及鏈霉抗生物素蛋白-APC，用時間分辨熒光分析。絲氨酸/蘇氨酸激酶實驗使用5 μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段，使用SA-閃光板測定33P的合并率。實驗使用多種濃度的ABT-869，用一系列DMSO儲液稀釋。使用不同濃度對應的數據回歸曲線分析測定IC50值。
細胞實驗 細胞系 HUAEC, HT-29, HT1080, A431, MDA-435, MDA-231, H526, DLD-1, 9L 和 MV4-11細胞
濃度 0-100 μM
孵育時間 72小時
方法 細胞接種在96孔板上，每孔2500個細胞，在無血清培養(yǎng)基上溫育24小時。加入ABT-869和VEGF(最終濃度為10 ng/ml)，在無血清培養(yǎng)基上繼續(xù)溫育72小時。癌細胞接種在全生長介質培養(yǎng)基上，每孔3×103個細胞，過夜處理。加入ABT-869，在全生長介質培養(yǎng)基上繼續(xù)溫育72小時。白血病細胞接種在全生長介質培養(yǎng)基上，每孔50×103個，加入ABT-869，繼續(xù)溫育72小時。加入Alamar Blue測定細胞增殖，在CO2孵卵器中37oC下溫育4小時，在熒光板讀書器上分析。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot phospho-FLT3 / FLT3 Beclin-1 / ATG5 / ATG7 / p62 p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-S6K 21471285
Immunofluorescence LC3 25327881
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺組織中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水腫反應，ED50為0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天兩次)在角膜上顯著抑制bFGF-和VEGF誘導的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1，抑制腫瘤生長，ED75 為4.5-12 mg/kg。Linifanib在低劑量時也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天兩次)作用于MDA-231 移植瘤，微脈管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纖維肉瘤模型，Cmax和AUC24小時分別為0.4 μg/mL 和 2.7 μg?hour/mL。[1]
動物實驗 Animal Models 攜帶H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, HCT-116, H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, MV4-11 和 MX-1移植瘤的小鼠
Dosages ~ 10 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01401933 Completed
Advanced Solid Tumors
Abbott
 May 2011 Phase 1
NCT01381341 Completed
Advanced Solid Tumors
Abbott
 May 2011 Phase 1
NCT01114191 Completed
Solid Tumors
Abbott
 May 2010 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 375.41 分子式

C21H18FN5O
CAS號 796967-16-3 SDF Download Linifanib (ABT-869) SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)F)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=C4C(=CC=C3)NN=C4N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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