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phosphatase inhibitor
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Immunology & Inflammation related inhibitor
Cyclosporine
僅限科研使用
Cyclosporine
中文名稱：環(huán)孢菌素
Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。
Cyclosporine Chemical Structure
CAS: 79217-60-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Cyclosporine相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cyclosporine通過細胞自主機制誘導(dǎo)表型轉(zhuǎn)變，包括非轉(zhuǎn)化細胞的浸潤。Cyclosporine對腫瘤細胞的治療導(dǎo)致顯著的形態(tài)學(xué)改變，包括胞膜邊緣波動和眾多偽足突出，細胞運動性增加，以及基質(zhì)非依賴性(浸潤)生長。[1] Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻斷活化的T細胞中細胞因子基因轉(zhuǎn)錄的作用。Cyclosporine通過與親環(huán)素形成復(fù)合物，抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，其調(diào)節(jié)核轉(zhuǎn)運和隨后NFAT轉(zhuǎn)錄因子的活化。Cyclosporine也會阻斷抗原識別引起的JNK 和p38的激活，使CsA成為T細胞活化的高度特異性抑制劑。[2] Cyclosporine介導(dǎo)的對MPAG通過Mrp2轉(zhuǎn)運子進行膽汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反應(yīng)機理。[3] Cyclosporine抑制骨骼肌細胞的生化和形態(tài)分化，而對增殖影響最小。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Cyclosporine增強免疫缺陷的SCID淺褐色小鼠體內(nèi)的腫瘤生長。[1]在小鼠體內(nèi)，Cyclosporine抑制誘發(fā)型創(chuàng)傷后肌肉再生。[4] Cyclosporine在血液，脾臟，和腎臟中1h時達到最高濃度，在脾臟和腎臟中比在血液中濃度高。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05702931 | Not yet recruiting | Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes |
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital |
April 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05955924 | Recruiting | Non-melanoma Skin Cancer|Carcinoma Squamous Cell|Carcinoma Basal Cell|Keratinocyte Carcinoma |
Women''s College Hospital|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|University Health Network Toronto|NOW Foods |
August 28 2023 | Phase 3 |
| NCT04989686 | Recruiting | Immunosuppression |
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 8 2023 | -- |
| NCT05745701 | Completed | Healthy |
Pfizer |
February 22 2023 | Phase 1 |
| NCT05056779 | Withdrawn | Moderate-to-severe Atopic Dermatitis |
Galderma R&D |
January 2023 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 1202.61 | 分子式 | C62H111N11O12 |
| CAS號 | 79217-60-0 | SDF | Download Cyclosporine SDF |
| Smiles | CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?
回答：
Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.
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