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別名: Win 47203,Primacor 中文名稱:米力農(nóng),甲氰吡酮
Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。
Milrinone Chemical Structure
CAS: 78415-72-2
相關(guān)靶點 | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Rolipram IBMX Icariin Mardepodect (PF-2545920) Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast GSK256066 Ziritaxestat (GLPG1690) TAK-063 Doxofylline Diosgenin BRL-50481 S-(+)-Rolipram | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。 | ||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Milrinone在兔和人血小板具有類似效力,濃度依賴性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50為2 mM。Milrinone濃度依賴性增加左心室發(fā)展壓(LVDP)和收縮。Milrinone濃度依賴性增加兔冠狀動脈平滑肌細胞中cAMP水平。[1] Milrinone通過抑制III型磷酸二酯酶增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷。[2] Milrinone是一種有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和選擇性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制劑。Milrinone顯著增加cAMP含量,陪顯著血管舒張。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在兔心臟中,Milrinone除了抑制PDE3,還抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起細胞內(nèi)cAMP和鈣大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone導(dǎo)致心臟率,心輸出量,左心室+ DP/ dt類似的增加和舒張末期壓力和全身血管阻力的減少。[5] 在接受肺動脈導(dǎo)管的雜種狗中,Milrinone導(dǎo)致右心室功能顯著增加,以及肺血管阻力,肺血流顯著的改進,和左心室充盈。[6] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06032195 | Active not recruiting | Heart Transplantation |
Dr. F. K?hler Chemie GmbH |
August 15 2023 | Phase 2 |
NCT05830136 | Recruiting | Hepatic Ischemia |
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University |
February 1 2022 | Not Applicable |
NCT05132153 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 17 2021 | Phase 4 |
NCT03945708 | Completed | Infective Endocarditis |
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
May 15 2019 | Not Applicable |
分子量 | 211.22 | 分子式 | C12H9N3O |
CAS號 | 78415-72-2 | SDF | Download Milrinone SDF |
Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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