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Fludarabine Phosphate

別名: F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate 中文名稱:磷酸氟達(dá)拉濱

Fludarabine Phosphate 是腺苷和脫氧腺苷的類似物,能夠與dATP競爭性地結(jié)合到DNA中,并抑制DNA合成。

Fludarabine Phosphate Chemical Structure

Fludarabine Phosphate Chemical Structure

CAS: 75607-67-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 647.01 現(xiàn)貨
10mg 814.19 現(xiàn)貨
50mg 2433.27 現(xiàn)貨
100mg 4070.43 現(xiàn)貨
200mg 4886.93 現(xiàn)貨
1g 12858.3 現(xiàn)貨
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Fludarabine Phosphate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM 25960323
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM 25960323
KG1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM 25960323
Raji cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 25960323
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 25960323
ZR-75-1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM 25960323
MOLT3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM 25960323
M-HeLa cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM 25960323
SK-UT-1B cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM 25960323
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生物活性

產(chǎn)品描述 Fludarabine Phosphate 是腺苷和脫氧腺苷的類似物,能夠與dATP競爭性地結(jié)合到DNA中,并抑制DNA合成。
靶點
DNA polymerase α [1]
(Cell-free assay)
DNA polymerase δ [1]
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Fludarabine Phosphate在細(xì)胞內(nèi)被轉(zhuǎn)換為F-ara-ATP,然后按自身限定的方式結(jié)合到DNA。Fludarabine Phosphate與dATP競爭性地結(jié)合到延伸DNA鏈的A位點,導(dǎo)致DNA鏈延伸的終止人類DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能將Fludarabine Phosphate結(jié)合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, Ki分別為1.1 μM 和 1.3 μM。在體外,DNA聚合酶δ也可將結(jié)合的Fludarabine Phosphate從DNA上切除。[1]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 人類T淋巴母細(xì)胞
濃度 30 μM
孵育時間 5 小時
方法 細(xì)胞與 Fludarabine Phosphate 溫育5小時,然后使用不含藥物的溫的培養(yǎng)基沖洗2次。800個細(xì)胞與1.3 mL 0.25% 軟瓊脂 在Dulbecco’s培養(yǎng)基混合,培養(yǎng)基補充有20%胎牛血清(預(yù)熱至37°C),然后在組織培養(yǎng)皿中培養(yǎng)10天(含5%CO2環(huán)境中 , 37°C下)。溫育末期,在顯微鏡下計數(shù)超過40個細(xì)胞的菌落。 藥物的毒性作用表示為實驗組與對照組的相對存活百分?jǐn)?shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Fludarabine Phosphate 對于不含腫瘤的小鼠來說是有毒的。Fludarabine Phosphate單獨處理的最大耐受劑量(LD10)是234 mg/kg。50%致死劑量為375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 單獨處理給藥攜帶P388白血病的小鼠,誘導(dǎo)細(xì)胞存活治療的數(shù)量減少,壽命更大比例地增加(110%),平均存活時間增加。[3]
動物實驗 Animal Models 攜帶白血病P3881的鼠
Dosages 234 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05039892 Not yet recruiting
CholangiocarcinomaAdult
3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.|3D Medicines
December 2024 Phase 2
NCT06377293 Not yet recruiting
End-Stage Kidney Disease
Far Eastern Memorial Hospital
November 2024 Not Applicable
NCT06398002 Not yet recruiting
Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease
Iain Bressendorff|Herlev Hospital
August 1 2024 Phase 2
NCT06383403 Not yet recruiting
Primary Biliary Cholangitis
Ipsen
July 1 2024 Phase 3
NCT06302439 Not yet recruiting
Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency
Inozyme Pharma|GACI Global
May 2024 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 365.21 分子式

C10H13FN5O7P

CAS號 75607-67-9 SDF Download Fludarabine Phosphate SDF
Smiles C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.88 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 8 mg/mL (21.9 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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