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EHT 1864 2HCl
EHT 1864 2HCl是一種強效的Rac family GTPase抑制劑，其對Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
EHT 1864 2HCl Chemical Structure
CAS: 754240-09-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
EHT 1864 2HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | NSC 23766 trihydrochloride CCG-1423 EHop-016 ML141 ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | 3 to 5 weeks | Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks | 17932039 |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM | 17932039 | |
| NIH3T3 | Function assay | 5 uM | Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay | 17932039 | |
| 293T | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| 293T | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| NIH3T3 | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| NIH3T3 | Function assay | Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis | 17932039 | ||
| U87MG | Function assay | Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay | 17932039 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EHT 1864 2HCl是一種強效的Rac family GTPase抑制劑，其對Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細胞中，EHT 1864強烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細胞增殖。[1] EHT 1864也會通過抑制γ分泌素依賴性APP的裂解而減少細胞外和細胞內(nèi)Aβ多肽的水平。[2]在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 抑制劑:結(jié)合分析 | |||
| 對于抑制劑：GTPase結(jié)合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制劑)等分試樣滴定到含1 μM抑制劑溶液的樣品池中。每次加入試樣30秒后，熒光各向異性的改變在λex = 360 nm，λem = 440 nm下監(jiān)測。所有數(shù)據(jù)分析和曲線擬合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X進行。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | NIH 3T3 細胞 | ||
| 濃度 | ~5 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 穩(wěn)定表達致癌性Ras的NIH 3T3細胞接種于96孔板。細胞在單獨，或者用5 μM EHT 1864增補的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)4天。隨后細胞的生長通過MTT轉(zhuǎn)化為甲瓚產(chǎn)物進行評估。簡而言之，MTT試劑(5 毫克/毫升，在PBS中稀釋)被加入到孔中，終濃度為0.5毫克/毫升，細胞進一步在37°C下培養(yǎng)4小時。移除培養(yǎng)基，加入100微升/孔Me2SO終止反應(yīng)。吸光度使用酶標儀在570 nm下讀取。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3 |
|
26430964 | |
| Immunofluorescence | iNOS |
|
29416921 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)顯著降低豚鼠大腦中Aβ40和Aβ42水平。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Hartley白化病豚鼠 |
| Dosages | 40 毫克/千克，每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 581.47 | 分子式 | C25H29Cl2F3N2O4S |
| CAS號 | 754240-09-0 | SDF | Download EHT 1864 2HCl SDF |
| Smiles | C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (171.97 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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