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Indacaterol Maleate
別名: QAB149 中文名稱：馬來酸茚達(dá)特羅
Indacaterol (QAB149)是一種超長效的β-adrenoceptor激動劑，對β1-adrenoceptor的pKi為 7.36，對 β2-adrenoceptor 的pKi為5.48。
Indacaterol Maleate Chemical Structure
CAS: 753498-25-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S308301
DMSO]102 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.88%
99.88
Indacaterol Maleate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Indacaterol (QAB149)是一種超長效的β-adrenoceptor激動劑，對β1-adrenoceptor的pKi為 7.36，對 β2-adrenoceptor 的pKi為5.48。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Indacaterol刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染人β2腎上腺素受體的中國倉鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生cAMP。它能夠濃度依賴性地抑制電刺激的豚鼠氣管中電誘導(dǎo)的收縮，pEC50為8.23。Indacaterol誘導(dǎo)濃度依賴性收縮能效應(yīng)，在離體的豚鼠左心房中最大效力為75%。[1] Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)卡巴膽堿誘導(dǎo)的收縮，在人小氣道中IC50為37 nM。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)血清素誘導(dǎo)的收縮，在大鼠小氣道中IC50為10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小氣道中最高固有活性分別為53%和73%。[2] Indacaterol (10 μM)對EFS誘導(dǎo)的離體人支氣管收縮產(chǎn)生近乎完全的抑制作用，該作用持續(xù)12小時。[3] Indacaterol抑制IgE依賴性組氨酸從巨噬細(xì)胞的釋放，固有活性(長效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )為1.03。[4] Indacaterol誘導(dǎo)cAMP從人氣道平滑肌的釋放，pEC50為8.53，Emax為48%。與原代ASM細(xì)胞中CHO-K1數(shù)據(jù)相比，Indacaterol似乎具有降低的療效。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT誘導(dǎo)的支氣管狹窄，在有意識的豚鼠體內(nèi)最大作用為85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)劑量依賴性抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮，在麻醉大恒河猴體內(nèi)最大作用為85%。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05288075 | Completed | Healthy Volunteers |
Orion Corporation Orion Pharma |
February 28 2022 | Phase 1 |
| NCT03030638 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
Boehringer Ingelheim|RTI health solutions US |
February 8 2017 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 508.56 | 分子式 | C24H28N2O3.C4H4O4 |
| CAS號 | 753498-25-8 | SDF | Download Indacaterol Maleate SDF |
| Smiles | CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 102 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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