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Cilostazol

別名: OPC-13013 中文名稱:西洛他唑

Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑,IC50為0.2 μM,也抑制腺苷酸的攝取。

Cilostazol Chemical Structure

Cilostazol Chemical Structure

CAS: 73963-72-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
25mg 782.25 現(xiàn)貨
100mg 2439.91 現(xiàn)貨
1g 8763.3 現(xiàn)貨
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批次: S129403 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.96%
99.96

Cilostazol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑,IC50為0.2 μM,也抑制腺苷酸的攝取。
靶點
PDE3 [4]
0.2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Cilostazol (OPC-13013)是一個2-氧喹啉衍生物,具有抗血栓形成、舒張血管、抗致有絲分裂、以及強心功效。Cilostazol的舒張血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3(PDE3)以及隨后細胞內(nèi)cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。[1] Cilostazol也具有抑制腺苷攝入的作用。[3]Cilostazol在心臟中引起的間質(zhì)腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高,因此減弱了強心作用。據(jù)報道,Cilostazol能夠抑制平滑肌細胞增殖。[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛,并引起血管舒張。Cilostazol抑制細胞因子誘導的單核細胞趨化蛋白-1(MCP-1)的表達。Cilostazol降低了血漿中甘油三酯,并提高了血漿中高密度脂蛋白。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable

化學信息&溶解度

分子量 369.46 分子式

C20H27N5O2

CAS號 73963-72-1 SDF Download Cilostazol SDF
Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.29 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (10.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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