TAS-102

別名: Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture 中文名稱：曲氟尿苷替匹嘧啶

目錄號：S8539 Purity: 99.99%

TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一種用于口服的、由胸苷核酸類似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制劑tipiracil hydrochloride組合的組合藥。

TAS-102 Chemical Structure

CAS: 733030-01-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	794.96	現(xiàn)貨
25mg	2350.91	現(xiàn)貨
100mg	4890.24	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述	TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一種用于口服的、由胸苷核酸類似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制劑tipiracil hydrochloride組合的組合藥。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAS-102是一種口服組合藥物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸類似物)和鹽酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代謝，從而提高FTD的口服生物活性)^[1]。 trifluridine的磷酸化性質(zhì)插入DNA中，造成DNA功能障礙和細(xì)胞周期阻滯。胸苷磷酸酶抑制劑（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的處理可導(dǎo)致trifluridine大量地并入DNA，激活類似于DNA損傷反應(yīng)通路，Chk1磷酸化、細(xì)胞阻滯在G2/M期^[2]。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

TAS-102是一種口服組合藥物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸類似物)和鹽酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代謝，從而提高FTD的口服生物活性)^[1]。

trifluridine的磷酸化性質(zhì)插入DNA中，造成DNA功能障礙和細(xì)胞周期阻滯。胸苷磷酸酶抑制劑（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的處理可導(dǎo)致trifluridine大量地并入DNA，激活類似于DNA損傷反應(yīng)通路，Chk1磷酸化、細(xì)胞阻滯在G2/M期^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人類中，靜脈注射TAS-102，其組分FTD的消除半衰期非常短暫（18 min），在體外快速降解，其主要代謝產(chǎn)物為5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中，單獨口服FTD后，血漿FTD水平非常低，說明肝臟和腸道TPse對它進行了廣泛的首過代謝。然而，加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以穩(wěn)定FTD，提高其口服活性。TPI通過抑制胸苷磷酸化酶，抑制口服后，F(xiàn)TD在肝臟和腸道的降解。胸苷磷酸化酶（TP）可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides（如FTD）的磷酸分解。在攜有人源CRC腫瘤的小鼠模型中的研究表明，當(dāng)FTD與TPI的混合比例為1:0.5時，該組合可達(dá)到最大的抗腫瘤活性；在小鼠和猴子中的研究顯示，在該混合比例下，F(xiàn)TD在血漿中的濃度達(dá)到最大。此外，該混合比例可使TAS-102在抗腫瘤活性和毒性作用達(dá)到最佳平衡。在小鼠中，TPI和FTD組合給藥比FTP單獨給藥具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性，因為TAS-102的主要作用機制與5-FU的主要代謝酶（如TS和OPRT）無關(guān)。TAS-102在5-FU耐受的癌癥中具有有效活性^[1]。
動物實驗	Animal Models	雄性裸鼠
	Dosages	150 mg/kg/day
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT05343013	Recruiting	Colorectal Cancer	M.D. Anderson Cancer Center\|Taiho	June 6 2022	Phase 2
NCT04868773	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Colorectal Carcinoma\|Metastatic Cancer\|CRC	University of California Irvine	July 16 2021	Phase 1
NCT04074343	Completed	Gastric Adenocarcinoma\|GastroEsophageal Cancer	University of California Irvine\|Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.	August 26 2019	Phase 1

參考文獻
[1] Lenz HJ, et al. Cancer Treat Rev. 2015, 41(9):777-83. [2] Nukatsuka M, et al. Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15. [3] Orlandi P, et al. Invest New Drugs. 2020 Feb;38(1):92-98.

參考文獻

[1] Lenz HJ, et al. Cancer Treat Rev. 2015, 41(9):777-83.
[2] Nukatsuka M, et al. Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15.
[3] Orlandi P, et al. Invest New Drugs. 2020 Feb;38(1):92-98.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	435.76	分子式	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅.0.5C₉H₁₁ClN₄O₂.0.5HCl
CAS號	733030-01-8	SDF	Download TAS-102 SDF
Smiles	Cl.OCC1OC(CC1O)N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F.OCC3OC(CC3O)N4C=C(C(=O)NC4=O)C(F)(F)F.ClC5=C(CN6CCCC6=N)NC(=O)NC5=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 29 mg/mL (66.55 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (229.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (229.48 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (229.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (229.48 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (229.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 50 mg/mL (114.74 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (229.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (229.48 mM)

Water : 15 mg/mL (34.42 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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