成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Givinostat hydrochloride monohydrate

別名: Givinostat (ITF2357) 中文名稱：吉諾司他鹽酸鹽一水合物

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無細胞試驗中IC50分別為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

Givinostat hydrochloride monohydrate Chemical Structure

Givinostat hydrochloride monohydrate Chemical Structure

CAS: 732302-99-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2636.53 現(xiàn)貨
5mg 1408.12 現(xiàn)貨
50mg 7945.98 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預溶

Givinostat hydrochloride monohydrate相關產(chǎn)品

相關信號通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無細胞試驗中IC50分別為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
特性 ITF2357是組蛋白脫乙?；?HDACs)口服有效抑制劑。
靶點
HD1-B [1]
(Cell-free assay)		 HD2 [1]
(Cell-free assay)		 HD1-A [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM 10 nM 16 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ITF2357作用于LPS刺激培養(yǎng)的人類外周血單核細胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的釋放，IC50為10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18聯(lián)用, 降低IFNγ和IL-6產(chǎn)生，IC50為12.5-25 nM。[1] ITF2357作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)細胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有細胞毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內(nèi)部凋亡通路,上調(diào) p21,下調(diào)Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于葉間細胞基質(zhì)細胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ產(chǎn)生達80-95%。[2]在有炎癥的情況下，ITF2357有利于β細胞存活。ITF2357濃度為25和250 nM時，提高胰島細胞存活力,增強胰島素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2釋放,降低NO產(chǎn)生,及降低凋亡率。[3]
激酶實驗 合成復合物抑制HDAC的酶實驗
加入100 μL底物(2×105 cpm), 40 μL buffer(50 mM Tris-HCl,pH 為8.0,750 mM NaCl,5 mM PMSF,50% 甘油)和95 μL蒸餾水到5 μL天然細胞抽提物中開始實驗。加入50 μL ITF2357測定抑制HDAC的情況?；旌衔镌谑覝叵聹赜^夜，加入50 μL 含259 μL 37% HCl和溶于1 mL 蒸餾水的28 μL乙酸溶液終止反應。使用600 μL 乙酸乙酯通過有機溶劑萃取分離從底物中釋放的[3H]乙酰殘基, 200 μL 有機相加到標準閃爍液中,使用beta-計數(shù)器測定放射性。
細胞實驗 細胞系 外周血管單核細胞(PBMCs)
濃度 1 nM - 1 μM
孵育時間 24小時
方法 沖洗后,分離的PBMCs懸浮在含5×106/mL 5%FCS的RPMI培養(yǎng)基中, 加到50mL錐形聚丙烯管中, 4oC下放置過夜。第二天早上，PBMCs加到96孔板上，每孔100 μL。加入ITF2357測定抑制效果，板在37oC下溫育1小時，使用LPS或其他刺激物刺激細胞，每孔最終體積為200 μL。37oC下溫育24小時后，移除懸浮物，-80oC保存，用于測定細胞因子實驗。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot SOD2(K68) / SOD2 / p53(K120) / p53(K382) / p53 / p65(K310) / p65 pERK / ERK / pJNK / JNK / pp38 / p38 PARP / Cleaved PARP / Pro-Caspase 7 / Cleaved caspase 7 / Pro-caspase 3 / Cleaved Caspase 3 CHK1 / p53 / p21 α-SMA / TGF-β1 / VEGF 26217084
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作用于鼠，降低LPS誘導的血清TNFα和IFNγ達50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血單核細胞，不會抑制CD3抗體誘導的細胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作用于伴刀豆球蛋白-A誘導的肝炎, 明星降低肝臟損傷。[1] ITF2357按10 mg/kg劑量作用于體內(nèi)注射AML-PS細胞系的SCID鼠，明星延長壽命。[2] ITF2357按10 mg/kg劑量作用于閉合性顱腦損傷(CHI)鼠模型, 促進神經(jīng)行為恢復, 降低神經(jīng)元惡化,降低損傷程度,且誘導神經(jīng)膠質(zhì)凋亡。[4]
動物實驗 Animal Models 分別為以下鼠：LPS誘導的血清細胞因子: BALB/c; CD3抗體誘導的細胞因子: CD1; 伴刀豆球蛋白A(Con A)誘導的急性肝炎:BALB/c或 C57Bl6
Dosages 0.01-50 mg/kg
Administration 溶于100 μL水，口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05933057 Recruiting
Duchenne Muscular Dystrophy
Italfarmaco
 February 19 2024 Phase 3
NCT05860114 Completed
Drug Drug Interaction
Italfarmaco
 March 21 2022 Phase 1
NCT05845567 Completed
Drug Drug Interaction
Italfarmaco
 March 21 2022 Phase 1
NCT01901432 Completed
Polycythemia Vera
Italfarmaco
 October 2013 Phase 1|Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 475.97 分子式

C24H27N3O4.HCl.H2O
CAS號 732302-99-7 SDF Download Givinostat hydrochloride monohydrate SDF
Smiles CCN(CC)CC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)COC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C(=O)NO.O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點東西給我們
Tags: buy Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat hydrochloride monohydrate supplier | purchase Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat hydrochloride monohydrate cost | Givinostat hydrochloride monohydrate manufacturer | order Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat hydrochloride monohydrate distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們