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Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride
別名: ICI-118,551
Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高選擇性的β2腎上腺素受體拮抗劑，其對β2,β1和β3 受體的Ki值分別為0.7, 49.5和611 nM。
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Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure
CAS: 72795-01-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 120 mins | Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM | 27876250 | |
| CHOK1 | Function assay | 2 hrs | Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM | 28523097 | |
| CHOK1 | Function assay | 2 hrs | Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM | 28523097 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高選擇性的β2腎上腺素受體拮抗劑，其對β2,β1和β3 受體的Ki值分別為0.7, 49.5和611 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ICI-118551抑制cAMP的積聚，IC50=1.7 mM[1]。在分離出來的灌注肺模型中，常氧和缺氧狀態(tài)下，ICI-118551的處理增加肺血管腔直徑、降低了肺動脈壓[2]。轉基因小鼠（高表達β2腎上腺素受體、高G(i)水平）雖然具有正常的基礎收縮，但在ICI 118,551處理后，有類似的負性肌力反應。在兔源肌細胞中過表達人源β2腎上腺素受體將加強ICI 118,551的負性肌力作用。在人、兔和小鼠肌細胞中，處理以百日咳毒素滅活G(i)可抑制這類負性肌力作用，過表達Giα2可在正常兔源肌細胞中重新誘導改效應[5]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MEF細胞 | ||
| 濃度 | 10μM | |||
| 孵育時間 | 室溫2h | |||
| 方法 | 將60 μg膜，10 nM [3H]鹽酸二氫阿普洛爾以及不同濃度的 ICI 118,551共同孵育進行結合反應。室溫2小時后，通過玻璃纖維濾膜進行快速過濾以終止反應。利用液體閃爍計數(shù)儀對濾膜中的放射性含量進行檢測，非特異性結合則加入1 μM阿普洛爾進行測定。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | ICI 118,551對β1受體介導的電機械收縮力的縮短、收縮壓的提升、腎素的上調(diào)沒有影響。它和心得安（一種用于治療心律不齊、心絞痛等的藥物）一樣，抑制β2受體所介導的舒張壓的降低以及去甲腎上腺素的上調(diào)。通過ICI 118,551抑制β2受體后，降低了血壓[4]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 8-9周齡雄鼠 |
| Dosages | 1 or 2 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C17H27NO2.HCl |
| CAS號 | 72795-01-8 | SDF | Download Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (47.79 mM) Water : 6.25 mg/mL (19.91 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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