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TTNPB
別名: Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183 中文名稱：芳香維甲酸
TTNPB是有效的RAR激動劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
TTNPB Chemical Structure
CAS: 71441-28-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.67%
99.67
TTNPB相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | RAR RXR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AM580 Tamibarotene UVI 3003 Fenretinide SR 11237 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM | 25305688 | ||
| CV-1 cells | Function assay | Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm | 8308867 | ||
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM | 11128648 | ||
| HeLa cells | Function assay | Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control | 18951029 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TTNPB是有效的RAR激動劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TTNPB以高親和力結(jié)合到核視黃酸受體，抑制[3H]tRA與mRARα, β, 以及γ的結(jié)合，其IC50分別為3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。[1] 在使用條件培養(yǎng)基72小時后，TTNPB增加JEG-3細胞中小鼠RARs的轉(zhuǎn)錄活性，對mRARα, β,以及γ的EC50分別為2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。[2] TTNPB通過誘導(dǎo)G1細胞周期阻滯，抑制正常人體乳腺上皮細胞（HMECs）和雌激素受體-陽性（ER-陽性）乳腺癌細胞的生長。[3] TTNPB引起ES-D3細胞分化的濃度依賴性減少。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 結(jié)合實驗 | |||
| 結(jié)合實驗如先前所述進行(Allenby et al., 1993, 1994)。簡言之，將標記的和未標記的類視黃酸添加到核葉或胞質(zhì)部分的乙醇中，使加入乙醇的總量在所有試管中保持不變，并且不超過培養(yǎng)基體積的2％。該受體制劑與類視黃醇在4℃下培養(yǎng)4-6小時。平衡態(tài)實現(xiàn)之后，交聯(lián)葡聚糖PD-10脫鹽柱被用于從游離的放射性配體中分離結(jié)合的放射性配體。對于競爭性結(jié)合測定法，不同濃度的未標記的競爭性配體與適當?shù)暮诵◇w或胞質(zhì)溶膠在固定濃度的[3H]tRA (sp. act. 49.3 Ci/mmol)或者 [3H]9-cis RA (sp. act. 24.0 Ci/mmol)存在下被培育。[3H] tRA和[3H]9-cis RA在核受體結(jié)合實驗中的終濃度為5nM。[3H] tRA在CRABP結(jié)合實驗中的終濃度為30 nM。計算出的IC50s如上所訴(DeLean et al., 1978)。對于飽和動力學(xué)，在100倍摩爾過量對應(yīng)的未標記類視黃醇存在（非特異性結(jié)合）或不存在（完全結(jié)合）下，增加濃度的放射性配體([3H]tRA sp. act. 49.3 Ci/mmol, [3H]TTNPB sp. act. 5.5 Ci/ mmol)被加入到適當受體亞型的核葉中。特異性結(jié)合被定義為總結(jié)合減去非特異性結(jié)合。飽和動力學(xué)的計算如前所述(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | T47D細胞和184細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 8-12天 | |||
| 方法 | 人類乳腺上皮細胞被維持在乳腺上皮基礎(chǔ)培養(yǎng)基（MEBM)中, 用乳腺上皮生長培養(yǎng)基（MEGM）試劑盒進行增補。184和184B5細胞被維持在MEBM不含鈉-碳酸氫鹽(MEBM-SBF)中，用MEGM試劑盒進行增補，異丙腎上腺素(10 μM)，以及轉(zhuǎn)鐵蛋白(5 微克/毫升)。MCF10A細胞系被維持在DME/F12中，其包含5%高溫滅活的馬血清，青霉素/鏈霉素(100 微克/毫升以及100微克/毫升)，氫化可的松(1.4μM)，胰島素(10微克/毫升)，霍亂霉素(100納克/毫升)，以及表皮生長因子(20納克/毫升)。乳腺腫瘤細胞被維持在改進過的MEM 鋅選擇性培養(yǎng)基中，其包含10%牛胎兒血清，1%谷氨酸鹽，以及1%青霉素/鏈霉素。對于生長實驗，細胞在培養(yǎng)基中用不同的類視黃酸處理特定天數(shù)，在T47D細胞中治療每隔一天發(fā)生變化，在184細胞中治療每兩天發(fā)生一次變化。細胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性細胞增殖試驗測定。該比色試驗確定樣本中活細胞的數(shù)量。每個代表樣本的點以一式四份進行采樣。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TTNPB（0.25毫克/千克）通過誘導(dǎo)細胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生長抑制。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 對激素敏感（HS)和不敏感（HI）品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型。 |
| Dosages | ~0.25 毫克/千克 | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 348.48 | 分子式 | C24H28O2 |
| CAS號 | 71441-28-6 | SDF | Download TTNPB SDF |
| Smiles | CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (43.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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