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Elvitegravir
別名: GS-9137,JTK-303,D06677 中文名稱：埃替格韋
Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。
Elvitegravir Chemical Structure
CAS: 697761-98-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.9%
99.9
Elvitegravir相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIV-1 Integrase HIV-2 Integrase HIV Integrase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MK-2048 BMS-707035 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human C8166 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM | 21763149 | ||
| MT4 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM | 18665580 | ||
| human MT4 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM | 18665580 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復制，與整合步驟一致。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。[1] Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實驗的陽性對照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長類動物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個核細胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MT-2細胞 | ||
| 濃度 | 0.5 nM或0.1 | |||
| 孵育時間 | 31小時 | |||
| 方法 | HIV-1IIIB 感染MT-2細胞(2×105 個)，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir處理。在37oC下溫育，知道觀察到廣泛的細胞病變效應(CPE), 收集上清液，用于進一步培養(yǎng)新鮮的 MT-2細胞。當觀察到明顯的CPE時，Elvitegravir濃度提高。在指定步驟,從感染的MT-2細胞中抽提前病毒DNA，然后進行PCR，再進行測序。在指定步驟，通過MAGI實驗或產(chǎn)生p24測定對Elvitegravir的敏感性。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04047420 | Completed | HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD |
December 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03976752 | Completed | HIV/AIDS |
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention |
March 13 2019 | Phase 1 |
| NCT02985996 | Completed | HIV Infections |
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention |
February 6 2017 | Phase 1 |
| NCT02251236 | Completed | HIV |
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo |
January 2016 | Not Applicable |
| NCT02600819 | Completed | HIV-1 Infection |
Gilead Sciences |
December 14 2015 | Phase 3 |
| NCT02295384 | Completed | HIV |
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences |
November 2014 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 447.88 | 分子式 | C23H23ClFNO5 |
| CAS號 | 697761-98-1 | SDF | Download Elvitegravir SDF |
| Smiles | CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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