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ZM 306416

別名: CB 676475

ZM 306416 (CB 676475) 是一種VEGFR(Flt和KDR)抑制劑,作用于VEGFR1,IC50為0.33 μM,也抑制EGFR,IC50為<10 nM。

ZM 306416 Chemical Structure

ZM 306416 Chemical Structure

CAS: 690206-97-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1565.25 現(xiàn)貨
10mg 1208.61 現(xiàn)貨
1g 13677.3 現(xiàn)貨
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ZM 306416相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 ZM 306416 (CB 676475) 是一種VEGFR(Flt和KDR)抑制劑,作用于VEGFR1IC50為0.33 μM,也抑制EGFR,IC50為<10 nM。
靶點(diǎn)
VEGFR1 [1] Src [1] Abl [1]
0.33 μM 0.33 μM 1.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC細(xì)胞系H3255和HCC4011,誘導(dǎo)選擇性的抗增殖作用,IC50分別為0.09 μM 和 0.072 μM。ZM-306416抑制顆粒形成,IC50為0.67 μM。[1]ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T細(xì)胞系,顯著抑制ERRα檢測(cè),IC50為 7.3 μM。[2]ZM306416 (300 nM)作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞,完全抑制PAA分泌,并刺激[125I]攝取,且廢除pVEGFR2 (Y1214)表達(dá)。ZM306416 (< 10 μM)顯著抑制p42/44 MAPK穩(wěn)態(tài)磷酸化,但不影響非磷酸化形式的表達(dá)。ZM306416(3 μM) 作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞,顯著增加細(xì)胞死亡。ZM306416微弱抑制VEGF分泌,增加PlGF的產(chǎn)生。[3] ZM306416(1 μM) 作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞,提高卵泡形成,減少核分布。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 333.74 分子式

C16H13ClFN3O2

CAS號(hào) 690206-97-4 SDF Download ZM 306416 SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.75 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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