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TG100-115

TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對(duì)PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。

TG100-115 Chemical Structure

TG100-115 Chemical Structure

CAS: 677297-51-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1971.13 現(xiàn)貨
10mg 2218.79 現(xiàn)貨
50mg 6307.92 現(xiàn)貨
100mg 10401.3 現(xiàn)貨
200mg 16273.53 現(xiàn)貨
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批次： S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.44%
99.44

TG100-115相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HUVEC cells Function assay 10 μM Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM 17685602
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對(duì)PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。
特性 TG100-115是有效的雙重PI3Kγ/δ選擇性抑制劑。
靶點(diǎn)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
83 nM 235 nM 1.2 μM 1.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ時(shí), IC50分別為83和235 nM。TG100-115對(duì)PI3Kα和-β抑制效果不明顯, IC50分別為1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)，對(duì)細(xì)胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都沒有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻斷其他VEGF信號(hào)通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化。[1] 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF誘導(dǎo)的VE鈣粘蛋白整體水平提高。TG100-115抑制VEGF調(diào)節(jié)的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 這兩者都處于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) PI3K實(shí)驗(yàn)
40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰環(huán)己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亞型的反應(yīng)buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶濃度為250-500 ng, 反應(yīng)90分鐘后，獲得線性動(dòng)力學(xué)。然后加入2.5 mL TG100-115，DMSO終濃度為100 mM到1 nM。加入10 mL ATP開始反應(yīng)，終濃度為3 mM, 90分鐘后, 加入50 mL Kinase-Glo 試劑，測(cè)量殘留的ATP水平;使用Ultra 384儀測(cè)發(fā)光度。通過(guò)非線性曲線擬合使用Prism Version 4測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)
濃度 10 μM, 溶于DMSO，作為儲(chǔ)存溶液
孵育時(shí)間 24,48,和72小時(shí)
方法 細(xì)胞按每孔5×103個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，培養(yǎng)在實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上，在有或無(wú)TG100-115存在時(shí),通過(guò)XTT實(shí)驗(yàn)進(jìn)行24,48,或72小時(shí)測(cè)定細(xì)胞數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TG100-115按1-5 mg/kg 劑量作用于Miles實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，降低大鼠的水腫和炎癥。TG100-115按0.5-5 mg/kg劑量作用于患心肌梗塞的嚙齒目動(dòng)物和豬模型, 提供有效的心臟保護(hù)，限制梗塞進(jìn)一步發(fā)展,保存心機(jī)功能。[1]TG100-115 按5 mg/kg 劑量作用于小鼠，明顯降低Sema3A或VEGF相關(guān)的血管通透性,說(shuō)明這兩種因子可能依賴PI3Kγ/δ來(lái)誘導(dǎo)血管通透性。[3] TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明顯降低肺嗜酸性粒細(xì)胞增多癥, 抑制白細(xì)胞介素13和粘蛋白積累。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠
Dosages 0.5-5 mg/kg
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00103350 Completed
Myocardial Infarction
TargeGen
 January 2005 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 346.34 分子式

C18H14N6O2
CAS號(hào) 677297-51-7 SDF Download TG100-115 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (25.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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