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1-Azakenpaullone

別名: 1-Akp 中文名稱:1-氮雜坎帕羅酮

1-Azakenpaullone (1-Akp)是一種高度選擇性GSK-3β抑制劑,IC50為18 nM, 其選擇性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。

1-Azakenpaullone Chemical Structure

1-Azakenpaullone Chemical Structure

CAS: 676596-65-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3104.01 現(xiàn)貨
2mg 1534.55 現(xiàn)貨
5mg 2765.42 現(xiàn)貨
100mg 15700 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S719301 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.66%
99.66

1-Azakenpaullone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一種高度選擇性GSK-3β抑制劑,IC50為18 nM, 其選擇性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
靶點(diǎn)
GSK-3α [1] GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
18 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

1-Azakenpaullone可選擇性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分別為0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人胰島細(xì)胞中,1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)聯(lián)合可抑制β細(xì)胞的增殖。[2] 1-Azakenpaullone可有效誘導(dǎo)INS-1E細(xì)胞復(fù)制,并保護(hù)INS-1E細(xì)胞免于脂糖毒性引起的細(xì)胞死亡。[3][4]

激酶實(shí)驗(yàn) 激酶準(zhǔn)備和實(shí)驗(yàn)
GSK-3β稀釋100倍后(稀釋液:10 mM二硫蘇糖醇 含1毫克/毫升BSA),加入5微升40 μM底物GS-1肽(在緩沖液A中)、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ),終體積為30微升。30℃孵育30分鐘后,取25微升等分上清液,點(diǎn)樣到大小為2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纖維素紙上,20秒鐘后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗滌5次。在1毫升的ACS閃爍液下進(jìn)行濕式過(guò)濾器計(jì)數(shù)。在緩沖液C中檢測(cè)CDK1/cyclin B激酶活性,加入1毫克/毫升組蛋白H1,加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ),終體積為30微升。30℃孵育10分鐘后,取25微升上清液,點(diǎn)樣到大小為2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纖維素紙上,按照GSK-3β中步驟進(jìn)行檢測(cè)。CDK5/p25的檢測(cè)參照CDK1/cyclin步驟。(緩沖液 A配方: 10 mM 氯化鎂 , 1 mM乙二醇雙(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫蘇糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5-1. Buffer C: 勻漿緩沖液,但含5 mM乙二醇雙(2-氨基乙醚)四乙酸, 無(wú)NaF和蛋白酶抑制劑)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 INS-1E β細(xì)胞系
濃度 20 μM
孵育時(shí)間 4 天
方法

細(xì)胞經(jīng)1-Azakenpaullone處理24小時(shí)后,用BrdUrd法檢測(cè)細(xì)胞復(fù)制。細(xì)胞經(jīng)1-Azakenpaullone處理4天后,使用CyQuant細(xì)胞增殖法檢測(cè)細(xì)胞數(shù)目。結(jié)果以對(duì)照組的相對(duì)改變量表示。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 腦內(nèi)注射)預(yù)處理可減弱克他命引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)、PPI中斷、認(rèn)知缺陷,并在轉(zhuǎn)動(dòng)試驗(yàn)中提高克他命引起的運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 NMRI小鼠
Dosages ~500 pmol
Administration 腦內(nèi)注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 328.16 分子式

C15 H10 Br N3 O

CAS號(hào) 676596-65-9 SDF --
Smiles C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (201.12 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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