1-Azakenpaullone
別名: 1-Akp 中文名稱：1-氮雜坎帕羅酮
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一種高度選擇性GSK-3β抑制劑，IC50為18 nM, 其選擇性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
1-Azakenpaullone Chemical Structure
CAS: 676596-65-9
產品質控
批次：
S719301
DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.66%
99.66
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一種高度選擇性GSK-3β抑制劑，IC50為18 nM, 其選擇性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 1-Azakenpaullone可選擇性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分別為0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人胰島細胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)聯合可抑制β細胞的增殖。[2] 1-Azakenpaullone可有效誘導INS-1E細胞復制，并保護INS-1E細胞免于脂糖毒性引起的細胞死亡。[3][4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶準備和實驗 | |||
| GSK-3β稀釋100倍后（稀釋液：10 mM二硫蘇糖醇 含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在緩沖液A中）、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，終體積為30微升。30℃孵育30分鐘后，取25微升等分上清液，點樣到大小為2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纖維素紙上，20秒鐘后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗滌5次。在1毫升的ACS閃爍液下進行濕式過濾器計數。在緩沖液C中檢測CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升組蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，終體積為30微升。30℃孵育10分鐘后，取25微升上清液，點樣到大小為2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纖維素紙上，按照GSK-3β中步驟進行檢測。CDK5/p25的檢測參照CDK1/cyclin步驟。（緩沖液 A配方: 10 mM 氯化鎂 , 1 mM乙二醇雙(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫蘇糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5-1. Buffer C: 勻漿緩沖液，但含5 mM乙二醇雙(2-氨基乙醚)四乙酸, 無NaF和蛋白酶抑制劑) | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | INS-1E β細胞系 | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時間 | 4 天 | |||
| 方法 | 細胞經1-Azakenpaullone處理24小時后，用BrdUrd法檢測細胞復制。細胞經1-Azakenpaullone處理4天后，使用CyQuant細胞增殖法檢測細胞數目。結果以對照組的相對改變量表示。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 腦內注射)預處理可減弱克他命引起的運動亢進、PPI中斷、認知缺陷，并在轉動試驗中提高克他命引起的運動不協調。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 NMRI小鼠 |
| Dosages | ~500 pmol | |
| Administration | 腦內注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 328.16 | 分子式 | C15 H10 Br N3 O |
| CAS號 | 676596-65-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (201.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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