cholecalciferol (Vitamin D3)

別名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名稱：膽鈣化醇(維生素D3)

目錄號：S4063 Purity: 97%

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

CAS: 67-97-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1068.68	現(xiàn)貨
50mg	794.85	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： >97%

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生物活性

產(chǎn)品描述

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結(jié)合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR)，EC50 為300 nM.

靶點

H305F/H397Y mutant vitamin D receptor ^[1]

300 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vitamin D3是一種脂溶性維生素，可以幫助你的身體吸收鈣和磷。Vitamin D3，1α,25-二羥維生素D3生物合成途徑的前體，其不激活野生型hVDR。它結(jié)合并激活H305F/H397Y變體hVDR，與野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。^[1]對實驗動物的流行病學(xué)研究和工作強烈表明，維生素D3(1,25(OH)2D3)對結(jié)腸癌和其他癌癥的治療具有保護(hù)作用。^[2]
激酶實驗	熒光素酶和β半乳糖苷酶的活性測定
激酶實驗	HEK293T細(xì)胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y轉(zhuǎn)染。這些質(zhì)粒包括Gal4DBD (GBD)混合相應(yīng)的VDR配體結(jié)合域(在巨細(xì)胞病毒(CMV)啟動子下GBD:LBD融合)。報告質(zhì)粒為p174TATAluc，包含 Renilla* 熒光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶啟動子上游的4種響應(yīng)元件控制，以及pCMXβgal，一個包含哺乳動物CMV啟動子控制的β-半乳糖苷酶基因的質(zhì)粒。將配體以不同濃度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 膽鈣化醇)。采集細(xì)胞，分析熒光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折疊活性根據(jù)沒有配體時的數(shù)據(jù)值劃分最大活化作用下的值計算。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	MCF-7
	濃度	~ 100 nM
	孵育時間	~ 96小時
	方法	維生素D受體(VDR)-陽性MCF-7細(xì)胞在培養(yǎng)基中，用維生素D代謝物vitamin D3，25-羥基化維生素D3和1,25-二羥維生素D3在生理和超生理濃度下，分別刺激24，48，72和96小時。刺激后，25-羥化酶，1-羥化酶，24-羥化酶，及他們的變化由實時PCR評估。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	隨著UV的輻射，vitamin D3在皮膚中由前體7-脫氫-膽固醇和原維生素D3合成。在肝臟中，vitamin D3轉(zhuǎn)化為25-羥化維生素D3。6種細(xì)胞色素P450羥化酶能夠使該25-羥基化發(fā)生，主要的酶為CYP27A1(25-羥化酶)。隨后通過CYP27B1 (1-羥化酶)1α-羥基化，以產(chǎn)生活化型vitamin D3，1,25-二羥維生素-D3。該代謝物被CYP24 (24-羥化酶)通過24-羥基化滅活。Vitamin D3用于預(yù)防成人的死亡率。然而，Vitamin D3與鈣結(jié)合增加腎結(jié)石的風(fēng)險。^[3]
動物實驗	Animal Models	CYP27B1 (?/?)小鼠
	Dosages	0.625 毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06399835	Recruiting	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital\|Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	February 1 2024	Phase 4
NCT04010578	Not yet recruiting	Coronary Artery Disease\|Carotid Artery Disease	Academisch Ziekenhuis Maastricht\|Horizon 2020 - European Commission	January 1 2024	Not Applicable
NCT06157268	Not yet recruiting	Central Core Disease\|Multi-Minicore Disease\|Nemaline Myopathy\|Centronuclear Myopathy	Radboud University Medical Center\|UMC Utrecht	December 2023	--
NCT05798494	Recruiting	Overweight and Obesity\|Weight Loss\|Pregnancy Related\|Child Nutrition Sciences\|Body Composition	Ulla Kampmann Opstrup\|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital\|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital\|University of Aarhus	June 1 2023	Not Applicable
NCT05795933	Recruiting	Bronchiolitis	Sohag University	April 1 2023	Phase 2\|Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Ousley AM, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2011, 125(3-5), 202-210. [2] Hector D, et al. Archives of Biochemistry and Biophysics, 2011, 505(2), 226–230 [3] Diesing D, et al. Anticancer Res, 2006, 26(4A), 2755-2759.

參考文獻(xiàn)

[1] Ousley AM, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2011, 125(3-5), 202-210.
[2] Hector D, et al. Archives of Biochemistry and Biophysics, 2011, 505(2), 226–230
[3] Diesing D, et al. Anticancer Res, 2006, 26(4A), 2755-2759.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	384.64	分子式	C₂₇H₄₄O
CAS號	67-97-0	SDF	Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF
Smiles	CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (197.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (197.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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