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Dienogest

別名: STS 557 中文名稱:地諾孕素

Dienogest (STS 557) 是一種合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。

Dienogest Chemical Structure

Dienogest Chemical Structure

CAS: 65928-58-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 976.74 現(xiàn)貨
25mg 2235.67 現(xiàn)貨
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Dienogest相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Dienogest (STS 557) 是一種合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。
靶點
progestogen Receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Dienogest 激活孕激素受體(EC50=3.4或10.5 nM),對雄激素受體有拮抗作用(EC50=420.6或775.0 nM),但對GR,MR沒有拮抗作用(3000 nM)。[1] 在人子宮內(nèi)膜基質(zhì)細(xì)胞(ESC)中,Dienogest和Oestradiol聯(lián)用導(dǎo)致以劑量依賴的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宮內(nèi)膜組織的孕激素響應(yīng),如蛻膜化,增加催乳激素的生產(chǎn)和生長遲緩。[2] 在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中,Dienogest (0.1-1 μM)在24小時和48小時后顯著抑制BrdU摻入到DNA中。在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中,Dienogest在24小時和48小時后顯著增加處于G0/ G1期的細(xì)胞,并降低了處于S期和G2 / M期的細(xì)胞。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中,Dienogest(0.1-1 毫克/ kg每天,口服)降低了子宮內(nèi)膜植入體體積,程度和Danazol(100毫克/ kg每天,口服)相同。Dienogest可改善免疫系統(tǒng)的子宮內(nèi)膜植入物誘導(dǎo)的改變:即增加腹膜液細(xì)胞和脾細(xì)胞的自然殺傷活性,降低腹膜液細(xì)胞的數(shù)量,并通過腹腔巨噬細(xì)胞減少白細(xì)胞介素-1β生產(chǎn)。Dienogest(0.1毫克/ kg,每天)和Buserelin(0.3 毫克/每天/公斤)聯(lián)用抑制Buserelin誘發(fā),并不減少對子宮內(nèi)膜植入物的效果。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04808843 Active not recruiting
Endometriosis Associated Pelvic Pain
Bayer
May 13 2022 --
NCT04901377 Completed
Oral Contraception
Bayer
June 24 2021 --
NCT05272930 Completed
Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital
June 30 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 311.42 分子式

C20H25NO2

CAS號 65928-58-7 SDF Download Dienogest SDF
Smiles CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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