Brivanib Alaninate (BMS-582664)

中文名稱：丙氨酸布立尼布

目錄號(hào)：S1138 Purity: 99.85%

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前體藥物，是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR2抑制劑，IC50為25 nM。

Brivanib Alaninate (BMS-582664) Chemical Structure

CAS: 649735-63-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	5080.64	現(xiàn)貨
10mg	3915.09	現(xiàn)貨
50mg	8019.17	現(xiàn)貨
200mg	20311.2	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

Brivanib Alaninate (BMS-582664)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) Motesanib (AMG-706) ZM 306416 KRN 633 Telatinib Fruquintinib SKLB1002 Taxifolin (Dihydroquercetin) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU14813 SU1498 SU5614 SKLB 610 SU5408 SU5204	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前體藥物，是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR2抑制劑，IC50為25 nM。

特性

BMS-540215的丙氨酸前體藥物

靶點(diǎn)

VEGFR2 ^[1]	Flk1 ^[1]	FGFR1 ^[1]	VEGFR1 ^[1]
25 nM	89 nM	148 nM	380 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分別為40 nM 和276 nM。^[1] BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1細(xì)胞和 HepG-2細(xì)胞,顯著抑制VEGFR-2，F(xiàn)GFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664單獨(dú)作用于未經(jīng)刺激的細(xì)胞，則對(duì)ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平?jīng)]有影響。^[2]BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分別為2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固態(tài)穩(wěn)定性（在放置干燥劑的12周期間50°C下僅有0.3％降解），在pH為6.5時(shí)也具有可觀的液態(tài)穩(wěn)定性。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶抑制試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	VEGFR-2, Flk-1和 FGFR-1激酶實(shí)驗(yàn)中, BMS-582664溶于 DMSO，使用水/10% DMSO稀釋到最終DMSO濃度為2%。激酶反應(yīng)包含如下：8 ng含 GST 標(biāo)簽的酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP, 和 0.04 μCi [γ-³³P]ATP，總反應(yīng)體積為50 μL (激酶 buffer:? 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl₂, 0.5 mM 二硫蘇糖醇)。反應(yīng)在27°C下開(kāi)始進(jìn)行60分鐘，加入預(yù)冷的三氯乙酸 (TCA)終止反應(yīng)，終濃度為15%。通過(guò)非線性回歸分析測(cè)定激酶抑制百分?jǐn)?shù)，數(shù)據(jù)表示為IC50。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVECs 細(xì)胞系
	濃度	276 nM
	孵育時(shí)間	72 小時(shí)
	方法	細(xì)胞按每孔2 × 10³個(gè)的密度生長(zhǎng)在IV型膠原包被的96孔板中，孔中含100μL最低生長(zhǎng)培養(yǎng)基和1.0％熱滅活的胎牛血清，細(xì)胞生長(zhǎng)在37°C/ 5％CO₂的環(huán)境下。24小時(shí)后, 血清調(diào)整到10%, 每孔加入不同稀釋濃度的BMS-582664。48小時(shí)后, 在20μL最低生長(zhǎng)培養(yǎng)基中加入0.5 μCi [³H]胸甘，反應(yīng)24 小時(shí)。實(shí)驗(yàn)板在中沖洗一次。除去PBS后，胰蛋白酶加入到細(xì)胞中，隨后使用自動(dòng)收集器收集到玻璃纖維過(guò)濾器上。使用β-計(jì)數(shù)器測(cè)量氚的滲透率，繪制劑量反應(yīng)曲線測(cè)定IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	VEGFR2 / p-VEGFR2 / ER / p-ER / β-Actin		20303261
	Growth inhibition assay	MCF-7 E2 tumors		20303261
	IHC	H&E staining in necrotic tissue		20303261

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BMS-582664 (50 mg/kg) 處理小鼠，AUC為 136 μM×hr，Cmax 為41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)處理小鼠，迅速被吸收，T_max 為1小時(shí), 半衰期 (t_1/2)為 2.7小時(shí)，平均滯留時(shí)間 (MRT) 為 3.6 小時(shí)。BMS-582664 (25 mg/kg)處理大鼠，AUC為13.4 μM×hr，Cmax為6.4 μM。 BMS-582664 處理攜帶H3396移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97%，這種作用存在劑量依賴性。^[1] BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)速度分別為 55% 和13%。BMS-582664（60 mg/kg,口服）作用于攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，顯著降低腫瘤重量，促進(jìn)細(xì)胞凋亡，降低微血管密度，抑制細(xì)胞增殖，并下調(diào)細(xì)胞周期調(diào)控。^[2] BMS-582664 處理攜帶L2987 非小細(xì)胞肺癌移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97% ，這種作用存在劑量依賴性。^[3]BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于兩種攜帶移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的新增長(zhǎng)。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶H3396移植瘤的無(wú)胸腺小鼠
	Dosages	90 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00390936	Completed	Solid Tumors	Bristol-Myers Squibb	October 2007	Phase 1
NCT00435669	Completed	Tumors	Bristol-Myers Squibb	September 2007	Phase 1
NCT00437424	Completed	Carcinoma Hepatocellular	Bristol-Myers Squibb	July 2007	Phase 1
NCT00437437	Completed	Tumors	Bristol-Myers Squibb	May 2000	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Bhide RS, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2143-2146. [2] Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153. [3] Cai ZW, et al. J Med Chem, 2008 , 51(6), 1976-1980. [4] Ayers M, et al. Cancer Res, 2007, 67(14), 6899-6906. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Bhide RS, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2143-2146.
[2] Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.
[3] Cai ZW, et al. J Med Chem, 2008 , 51(6), 1976-1980.

[4] Ayers M, et al. Cancer Res, 2007, 67(14), 6899-6906.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	441.46	分子式	C₂₂H₂₄FN₅O₄
CAS號(hào)	649735-63-7	SDF	Download Brivanib Alaninate (BMS-582664) SDF
Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)OC(=O)C(C)N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (199.33 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (199.33 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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