Primaquine Diphosphate

中文名稱：磷酸伯氨喹

目錄號：S4237 Purity: 99.8%

Primaquine Diphosphate是一種臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對人類瘧疾的的配子體具有明顯的抵抗活性。

Primaquine Diphosphate Chemical Structure

CAS: 63-45-6

規(guī)格	價格	庫存
50mg	800.08	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.8%

99.8

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生物活性

產(chǎn)品描述	Primaquine Diphosphate是一種臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對人類瘧疾的的配子體具有明顯的抵抗活性。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Primaquine仍是唯一臨床有效的阻斷傳播的抗瘧疾藥，對人類瘧疾的的配子體，包括多抗性Plasmodium falciparum菌株，具有顯著的抵抗活性。Primaquine也能有效抵抗所有紅細(xì)胞外的寄生蟲形式，連同其他抗瘧藥用于瘧原蟲和ovale瘧疾的治療。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子體的具體機(jī)制仍然未知，但是據(jù)認(rèn)為，寄生蟲線粒體的新陳代謝被破壞，最終阻礙了輔酶Q在呼吸連中作為電子載體的功能。另一個Primaquine抗瘧作用的可能機(jī)理為高反應(yīng)活性代謝物的產(chǎn)生形成了細(xì)胞內(nèi)氧化電位。Primaquine被認(rèn)為是膜泡運(yùn)輸?shù)囊种苿⑶易钄啻笫缶藓思?xì)胞中鈣釋放激活通道。Primaquine也作用于離體大鼠心室肌肉和肌細(xì)胞的鈉離子通道。Primaquine抑制蛋白質(zhì)的運(yùn)輸，其IC50為50 μM，并且抑制供體細(xì)胞膜中囊泡的出芽。PQ對胞吞蛋白再循環(huán)到質(zhì)膜具有很強(qiáng)的抑制作用。Primaquine能夠通過阻斷毒蕈堿性受體而抑制鉀通道電流。Primaquine也能夠抑制人類紅細(xì)胞膜乙酰膽堿酯酶（AChE），其IC33為30 μM。 Primaquine是一個亞硝酸鹽反應(yīng)的突變源前體，其中仲氨基起著關(guān)鍵的作用。 ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05879224	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Menzies School of Health Research\|Gadjah Mada University\|Universitas Sumatera Utara\|Indonesia University\|Yayasan Pengembangan Kesehatan dan Masyarakat\|Indonesian National Malaria Control Program Ministry of Health\|National Research and Innovation Agency of Indonesia\|Burnet Institute\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID\|Institute of Tropical Medicine Belgium	August 7 2023	Not Applicable
NCT04984759	Withdrawn	Healthy Lactating Women	University of Oxford\|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit	July 1 2023	Phase 4
NCT05874271	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Macfarlane Burnet Institute for Medical Research and Public Health Ltd\|Papua New Guinea Institute of Medical Research\|Papua New Guinea National Department of Health\|Menzies School of Health Research\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID	July 10 2023	Not Applicable
NCT05044637	Recruiting	Malaria Vivax	Funda??o de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Bill and Melinda Gates Foundation\|Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico	August 26 2021	Phase 2
NCT04073953	Unknown status	G6PD Deficiency	University of Mississippi Oxford\|University of Colorado Denver\|Southern Research Institute	September 1 2020	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Vale N, et al. Eur J Med Chem, 2009, 44(3), 937-953.

參考文獻(xiàn)

[1] Vale N, et al. Eur J Med Chem, 2009, 44(3), 937-953.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	455.34	分子式	C₁₅H₂₁N₃O.2H₃O₄P
CAS號	63-45-6	SDF	Download Primaquine Diphosphate SDF
Smiles	CC(CCCN)NC1=C2C(=CC(=C1)OC)C=CC=N2.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 91 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 91 mg/mL (199.85 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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