BMS-582949

別名: PS540446

目錄號：S8124 Purity: 99.05%

BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

BMS-582949 Chemical Structure

CAS: 623152-17-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3677.31	現(xiàn)貨
1mg	959.22	現(xiàn)貨
5mg	2433.08	現(xiàn)貨
25mg	7346.83	現(xiàn)貨
100mg	16954.23	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.05%

99.05

BMS-582949 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p38α p38β	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Adezmapimod (SB203580) SB202190 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate PH-797804 VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) Skepinone-L Asiatic Acid TAK-715 Pamapimod Pexmetinib SD 0006 R1487 PD 169316	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Caco2	Function assay		2 hrs	Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

靶點(diǎn)

p38 MAPK ^[1]
(Cell-free assay)

13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMS-582949在細(xì)胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。當(dāng)p38被LPS激活，BMS-582949的處理可快速逆轉(zhuǎn)此激活反應(yīng)，由此p38磷酸化減少。 BMS-582949 是一種p38雙效抑制劑，在細(xì)胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949與p38a結(jié)合，使p38a的活化環(huán)（可被上游激酶所磷酸化）發(fā)生構(gòu)象變化，因而抑制其磷酸化^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠體內(nèi)中， BMS-582949的清除率為4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h為75.5 μM?h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值為90%，在大鼠中為60%^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Liu C, et al. J Med Chem. 2010, 53(18):6629-6639. [2] Schieven, et al. Arthritis Rheum. 2010, 62 Suppl 10:1513. [abstract]

參考文獻(xiàn)

[1] Liu C, et al. J Med Chem. 2010, 53(18):6629-6639.
[2] Schieven, et al. Arthritis Rheum. 2010, 62 Suppl 10:1513. [abstract]

化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.48	分子式	C₂₂H₂₆N₆O₂
CAS號	623152-17-0	SDF	Download BMS-582949 SDF
Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天