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LY2090314

LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。LY2090314對(duì)GSK3具有高選擇性，對(duì)其他大多數(shù)激酶的抑制活性低。

LY2090314 Chemical Structure

LY2090314 Chemical Structure

CAS: 603288-22-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2203.11 現(xiàn)貨
5mg 1179.11 現(xiàn)貨
25mg 3924.74 現(xiàn)貨
100mg 8168.66 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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LY2090314相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

GSK-3 Signaling Pathways

GSK-3信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human SY5Y cells Function assay Inhibition of Glycogen synthase kinase-3 beta dependent Tau protein serine-396 phosphorylation in human SY5Y cells, IC50=0.7 nM 15267232
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 16.3601 μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。LY2090314對(duì)GSK3具有高選擇性，對(duì)其他大多數(shù)激酶的抑制活性低。
靶點(diǎn)
GSK-3β [1] GSK-3α [1]
0.9 nM 1.5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LY2090314通過(guò)阻斷ATP結(jié)合選擇性抑制GSK-3的活性。LY2090314能夠穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白。LY2090314單藥治療，表現(xiàn)出有限的療效。LY3090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對(duì)體外實(shí)體腫瘤癌細(xì)胞系的療效。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) 29751783
Immunofluorescence LSD1 29593255
Growth inhibition assay Cell viability 29751783
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

LY2090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對(duì)異種移植的實(shí)體腫瘤的療效。[1]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 512.53 分子式

C28H25FN6O3
CAS號(hào) 603288-22-8 SDF Download LY2090314 SDF
Smiles C1CCN(CC1)C(=O)N2CCN3C=C(C4=CC(=CC(=C43)C2)F)C5=C(C(=O)NC5=O)C6=CN=C7N6C=CC=C7
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (195.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
I want to use BI2536 in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute the compound?

回答：
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because the toxicity. You can formulated BII2536 in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data)

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