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Gabapentin
中文名稱：加巴噴丁
Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。
Gabapentin Chemical Structure
CAS: 60142-96-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.41%
99.41
Gabapentin 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | GABAA receptor GABAB receptor | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dihydromyricetin CGP52432 Ginkgolide A 4-Aminobutyric acid (GABA) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在fura-2裝載的人類新皮層突觸體中，Gabapentin濃度依賴性的抑制鉀（+）誘導(dǎo)的[Ca（2 +）]的增加，IC 50為17 mM和的最大抑制為37％。Gabapentin結(jié)合鈣離子通道的α2 delta亞基，以選擇性衰減去極化誘導(dǎo)的Ca突觸前的P / Q型的（2+）內(nèi)流的Ca（2 +）通道，這將導(dǎo)致谷氨酸/天門冬氨酸從興奮性氨基酸神經(jīng)末端到AMPA heteroreceptors對去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的釋放的降低。[1] 在大鼠皮質(zhì)星形細(xì)胞和突觸體中，Gabapentin導(dǎo)致生產(chǎn)胞質(zhì)改建和細(xì)胞外濃度的數(shù)個氨基酸的改變，其中包括L-亮氨酸，L-纈氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定為藥理意義的效果。在組成型表達(dá)gb1a-GB2亞基的異二聚體的GABA B受體中，Gabapentin通過電壓門控鈣通道減少鉀誘發(fā)的鈣流入。在GABA陽性大鼠脊髓背角神經(jīng)元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激發(fā)的電流，可能通過增加NMDA受體復(fù)合物的甘氨酸靈敏度。在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中，Gabapentin增強(qiáng)不確定的電壓激活鉀電流的延遲變構(gòu)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠中，Gabapentin劑量依賴性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻斷靜態(tài)和動態(tài)異常性疼痛的作用。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05276089 | Not yet recruiting | Opioid Use |
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05609682 | Recruiting | Post Operative Pain |
University of Oklahoma |
November 29 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 171.24 | 分子式 | C9H17NO2 |
| CAS號 | 60142-96-3 | SDF | Download Gabapentin SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 34.2 mg/mL (199.71 mM) Ethanol : 3 mg/mL (17.51 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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