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Clozapine
別名: HF 1854, LX 100-129 中文名稱：氯氮平
Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一種有效的5-HT1C受體拮抗劑，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50為110 nM。
Clozapine Chemical Structure
CAS: 5786-21-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Clozapine 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一種有效的5-HT1C受體拮抗劑，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50為110 nM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Clozapine（10，20毫克/千克）顯著增加伏隔核，內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和外側(cè)隔核的中Fos陽性的神經(jīng)元數(shù)目。[1] Clozapine導(dǎo)致大鼠紋狀體中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol誘導(dǎo)尾狀核中的c-Fos樣免疫反應(yīng)。[2] Clozapine是對D4受體的作用強于D2受體。Clozapine是一種混合，但微弱的D1/ D2受體拮抗劑。[3] Clozapine以濃度依賴性方式顯著促進NMDA誘發(fā)的反應(yīng)，EC50為14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，產(chǎn)生興奮性突觸后電位（EPSP的），為谷氨酸受體拮抗劑阻斷，這表明這些EPSP是增加的興奮性氨基酸的釋放的結(jié)果。[4] Clozapine是毒蕈堿M4受體（EC 50=11 nM）的完全激動劑，對forskolin刺激的cAMP累積產(chǎn)生抑制作用。Clozapine強效拮抗在其它4種毒蕈堿受體亞型的激動劑誘導(dǎo)的反應(yīng)。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Clozapine顯示出“倒U”形的劑量-反應(yīng)曲線，扭轉(zhuǎn)apomorphine引起的損耗前脈沖抑制（PPI），該作用出現(xiàn)在低劑量，但尚未在高劑量的大鼠中。Clozapine減少獨立于PPI的大鼠apomorphine治療。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05944510 | Recruiting | Treatment Resistant Schizophrenia |
All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar |
August 31 2023 | Phase 4 |
| NCT05919550 | Completed | Infections |
University Hospital Caen |
April 11 2023 | -- |
| NCT06011460 | Enrolling by invitation | Bipolar Disorder |
Medical University of Gdansk |
February 23 2023 | -- |
| NCT05083377 | Completed | Schizophrenia and Related Disorders |
Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla |
September 8 2020 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 326.82 | 分子式 | C18H19ClN4 |
| CAS號 | 5786-21-0 | SDF | Download Clozapine SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 65 mg/mL (198.88 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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