Amitriptyline HCl

中文名稱(chēng)：鹽酸阿米替林,鹽酸阿密曲替啉

目錄號(hào)：S3183 Purity: 99.88%

Amitriptyline HCl 是一種 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制劑，其Ki值分別為3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 還可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，對(duì)應(yīng)的Ki值分別是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一種三環(huán)抗抑郁藥物。

Amitriptyline HCl Chemical Structure

CAS: 549-18-8

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批次： S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false 純度： 99.88%

99.88

Amitriptyline HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Histamine Receptor H1 ^[9]	SERT ^[1]	Histamine receptor H4 ^[2]	NET ^[1]	5-HT2 ^[3]	點(diǎn)擊更多
0.5 nM(Ki)	3.45 nM(Ki)	7.31 nM(Ki)	13.3 nM(Ki)	235 nM(Ki)	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amitriptyline抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP聚集，在完整CHO/DOR細(xì)胞中EC50值為16.2 μM。Amitriptyline濃度依賴(lài)性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR細(xì)胞中EC50值為9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6細(xì)胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。^[5] Amitriptyline結(jié)合到TrkA和TrkB的胞外結(jié)構(gòu)域，并促進(jìn)TrkA-TrkB受體異源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促進(jìn)初級(jí)神經(jīng)元中TrkA自身磷酸化，并誘導(dǎo)PC12細(xì)胞中神經(jīng)突增生。Amitriptyline選擇性保護(hù)T17細(xì)胞免于細(xì)胞凋亡，EC50為50 nM。^[6]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受體，并顯著減少紅藻氨酸引起的神經(jīng)元細(xì)胞死亡。^[6] Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)劑量依賴(lài)性減少小鼠強(qiáng)迫性游泳測(cè)試(FST)中的不動(dòng)時(shí)間。小鼠強(qiáng)迫性游泳測(cè)試(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不動(dòng)時(shí)間現(xiàn)出顯著的24-h節(jié)律性。^[7] Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)顯著增加小鼠在新籠子實(shí)驗(yàn)中總的行走距離。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)大大減弱小鼠體內(nèi)對(duì)8-OHDPAT和mCPP的低體溫響應(yīng)。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天兩次)顯著降低小鼠大腦皮層中大約20%的血清素轉(zhuǎn)運(yùn)體密度。^[8]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Vaishnavi SN, et al. Biol Psychiatry, 2004, 55(3), 320-322. [2] Nguyen T, et al. Mol Pharmacol, 2001, 59(3), 427-433. [3] Rauser L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1), 83-89. [4] Werling LL, et al. Exp Neurol, 2007, 207(2), 248-257. [5] Onali P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(1), 255-265. [6] Jang SW, et al. Chem Biol, 2009, 16(6), 644-656. [7] Ushijima K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 315(2), 764-770. [8] Troelsen KB, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 181(4), 741-750. [9] Ola M Ghoneim, et al. Bioorg Med Chem . 2006 Oct 1;14(19):6640-58. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Vaishnavi SN, et al. Biol Psychiatry, 2004, 55(3), 320-322.
[2] Nguyen T, et al. Mol Pharmacol, 2001, 59(3), 427-433.
[3] Rauser L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1), 83-89.

[4] Werling LL, et al. Exp Neurol, 2007, 207(2), 248-257.
[5] Onali P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(1), 255-265.
[6] Jang SW, et al. Chem Biol, 2009, 16(6), 644-656.
[7] Ushijima K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 315(2), 764-770.
[8] Troelsen KB, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 181(4), 741-750.
[9] Ola M Ghoneim, et al. Bioorg Med Chem . 2006 Oct 1;14(19):6640-58.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	313.86	分子式	C₂₀H₂₃N.HCl
CAS號(hào)	549-18-8	SDF	Download Amitriptyline HCl SDF
Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (200.72 mM)

Water : 15 mg/mL (47.79 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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