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Palmitoylethanolamide
別名: Palmidrol|N-palmitoylethanolamine 中文名稱：十六酰胺乙醇
Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。
Palmitoylethanolamide Chemical Structure
CAS: 544-31-0
產品質控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Palmitoylethanolamide相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PEA能有效防止鼠小腦顆粒細胞受到谷氨酸毒性并增強小膠質細胞的運動性。在接受了PEA刺激的細胞的線粒體斷片中，類固醇合成快速調節(jié)蛋白(StAR)和P450scc的表達增加，它們包括一些神經(jīng)甾體的形成的蛋白。PEA還具有保護作用：如減少處理了導致了谷胱甘肽缺乏癥的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的細胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-還原酶抑制劑）抑制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 大鼠C6神經(jīng)膠質瘤細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將C6神經(jīng)膠質瘤細胞或原代星形膠質細胞培養(yǎng)在無血清的DMEM種，置于細胞培養(yǎng)箱（37℃）培養(yǎng)至少24小時。然后，用10 μM PEA 在無血清條件下對細胞進行處理，處理24小時，在乙醇胺處理前，加入或不加入GW6471(10 μM)。PEA和GW6471先是溶解在無水乙醇中，然后用DMEM稀釋至工作濃度。最終乙醇濃度小于0.5%。獲取C6或星形膠質細胞中的線粒體蛋白提取物進行后續(xù)試驗。或者，在無血清DMEM對C6細胞進行24小時饑餓處理后，用FIN (100 nM)對C6細胞進行處理。30分鐘后， 加入PEA (10 μM) 和/或 ALLO (3 μM)，孵育30分鐘后，用BSO（10 mM）刺激細胞。18小時后，測定MDA，在這一實驗中，F(xiàn)IN和/或PEA溶解于DMSO中，然后用DMEM稀釋至工作濃度（DMSO終濃度為0.1%）。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | PEA減弱在野生型小鼠中的炎癥反應，但對PPAR-α缺陷型小鼠沒有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎癥、肥大細胞脫顆粒作用以及發(fā)揮神經(jīng)保護、鎮(zhèn)痛作用。同時，NO的生成、中性粒細胞的流入、促炎蛋白質如誘導性一氧化氮合成酶和環(huán)氧化酶2的表達發(fā)生了變化[1]。除此之外，PEA能夠調節(jié)很多生理過程，包括痛知覺、抽搐以及神經(jīng)毒性。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，PEA處于可檢測水平，在一些病理性情況下（如興奮性中毒、腦缺血、神經(jīng)炎癥）濃度升高[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL6 小鼠，PPAR-α-/-雄性小鼠（C57BL6背景） |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06040164 | Not yet recruiting | PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease |
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud |
October 1 2023 | -- |
| NCT05849792 | Completed | Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological |
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA) |
September 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03564379 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 12 2018 | Phase 1 |
| NCT01092845 | Completed | Healthy|Sleep |
Pfizer |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01370720 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited |
February 2010 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 299.49 | 分子式 | C18H37NO2 |
| CAS號 | 544-31-0 | SDF | Download Palmitoylethanolamide SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 59 mg/mL (197.0 mM) DMSO : 5 mg/mL ( (16.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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