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Pilocarpine HCl

別名: NSC 5746 HCl 中文名稱：鹽酸毛果蕓香堿

Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動(dòng)劑，用于產(chǎn)生癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ汀?

Pilocarpine HCl Chemical Structure

Pilocarpine HCl Chemical Structure

CAS: 54-71-7

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生物活性

產(chǎn)品描述 Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動(dòng)劑，用于產(chǎn)生癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ汀?/td>
靶點(diǎn)
mAChR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pilocarpine是一種擬副交感神經(jīng)生物堿，從美國熱帶灌木的毛果蕓香堿類植物的葉子中獲得。它是副交感神經(jīng)系統(tǒng)中非選擇性毒蕈堿型受體激動(dòng)劑，其局部施用能夠有效作用于毒蕈堿型乙酰膽堿受體M3，例如青光眼和口干燥癥的治療。毛果蕓香堿作用于虹膜括約肌中毒蕈堿受體（M3）的一個(gè)亞型，引起肌肉收縮，瞳孔縮小。[1] Pilocarpine也作用于睫狀肌并使其收縮。當(dāng)睫狀肌收縮時(shí)，它通過增加鞏膜突的張力打開小梁網(wǎng)。這個(gè)動(dòng)作促進(jìn)眼睛房水比率以降低眼內(nèi)壓。在眼科，毛果蕓香堿也可用于減少經(jīng)歷了人工晶狀體移植的患者夜晚對(duì)燈光產(chǎn)生眩光的可能性，pilocarpine會(huì)產(chǎn)生縮瞳作用，從而減輕這些癥狀。該用途最常用的濃度為1％pilocarpine，最低的濃度。Pilocarpine還能用于治療比如頭頸癌化療引起的口腔干燥癥。Pilocarpine會(huì)刺激大量唾液和汗液的分泌。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05506137 Not yet recruiting
Xerostomia|Dry Mouth
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development
 January 2023 Phase 3
NCT05564832 Recruiting
Near Vision
Shahid Beheshti University of Medical Sciences
 August 1 2022 Early Phase 1
NCT05006898 Completed
Presbyopia
Optall Vision
 June 1 2020 Phase 1
NCT04005079 Withdrawn
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Montefiore Medical Center
 June 5 2019 Phase 3
NCT03912792 Withdrawn
XLHED
Dermelix Biotherapeutics LLC.
 June 28 2019 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 244.72 分子式

C11H16N2O2.HCl
CAS號(hào) 54-71-7 SDF Download Pilocarpine HCl SDF
Smiles CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (196.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 48 mg/mL (196.14 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (196.14 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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