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Mexiletine HCl

別名: KO1173,Mexitil 中文名稱:鹽酸美西律,鹽酸美西氯

Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)屬于IB類抗心律失常藥,抑制鈉離子通道,降低內(nèi)流鈉電流。

Mexiletine HCl Chemical Structure

Mexiletine HCl Chemical Structure

CAS: 5370-01-4

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Mexiletine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)屬于IB類抗心律失常藥,抑制鈉離子通道,降低內(nèi)流鈉電流。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mexiletine是一種局部麻醉劑,抗心律失常藥(Ib類),結(jié)構(gòu)類似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脈沖啟動(dòng)和傳導(dǎo)的鈉離子內(nèi)流,從而降低動(dòng)作電位升高速率。它通過抑制鈉通道來(lái)實(shí)現(xiàn)鈉離子流的減少。Mexiletine減少心臟浦肯野纖維的有效不應(yīng)期(ERP)。ERP的降低比動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間(APD)降低少,這導(dǎo)致ERP/APD率的增加。它不顯著影響靜息膜電位或竇房結(jié)自律性,左心室功能,收縮期動(dòng)脈壓,房室(AV)傳導(dǎo)速度,QRS或QT間隔。 [1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Mexiletine能夠快速起效且具有抵消動(dòng)力學(xué),這意味著它們?cè)谛穆瘦^慢時(shí)不起作用或作用很小,而在心率較快時(shí)作用較大。它縮短動(dòng)作電位時(shí)程,降低不應(yīng)性,并降低具有快速反應(yīng)動(dòng)作電位的部分去極化細(xì)胞的Vmax。Mexiletine不改變也不減少動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間。Mexiletine能夠從胃腸道被很好的吸收(生物利用度為90%)。 [2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 215.72 分子式

C11H17NO.HCl

CAS號(hào) 5370-01-4 SDF Download Mexiletine HCl SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (199.33 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 43 mg/mL (199.33 mM)

Ethanol : 43 mg/mL (199.33 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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