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mTOR inhibitor
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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics chemical
Rapamycin
僅限科研使用
Rapamycin
別名: AY-22989, NSC-2260804 中文名稱：雷帕霉素（西羅莫司）
Rapamycin是一種特異性mTOR 抑制劑，在 HEK293細胞中抑制mTOR時，IC50 為~0.1 nM。Rapamycin與 FKBP12 結合，并特異性地充當 mTORC1 的變構抑制劑。 Rapamycin是一種自噬激活劑和免疫抑制劑。
Rapamycin Chemical Structure
CAS: 53123-88-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.63%
99.63
常與Rapamycin一起在實驗中被使用的化合物
Rapamycin和Imidazole ketone erastin可誘導ALL細胞系細胞死亡，使ALL移植小鼠存活時間延長。
Rapamycin和Olaparib聯(lián)合抑制非小細胞肺癌(NSCLC)細胞和三陰性乳腺癌細胞A549/H157/HCC1937/H522增殖。
Osoegawa A, et al. Oncotarget. 2017 Jul 28;8(50):87044-87053
Rapamycin和Trametinib聯(lián)合增強兒童患者源性異種移植(PDX)模型的抗腫瘤活性。
Rapamycin和MG132聯(lián)合可協(xié)同Curcumol對鼻咽癌細胞的凋亡和自噬作用。
Rapamycin相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U937 | Antibacterial Assay | 50 μM | 48 h | Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells | 21142106 |
| HEK293 cells | Kinase Assay | 50 nM | 45 min | Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM | 17350953 |
| MCF-7 | Autophagy Assay | 30 nM | 4 h | Induces autophagy | 20028134 |
| PC3 | Kinase Assay | 100 nM | 1 h | Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM. | 21978683 |
| HeLa | Function Assay | 100 nM | 36 h | Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction | 17563385 |
| SYF | Function Assay | 100 nM | 24 h | Induces FRB-FKBP complex interaction | 17563385 |
| HEK293 | Function Assay | 100 nM | 8 h | Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM | 21539301 |
| Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc | Function Assay | 100 nM | 4 h | Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc | 17128262 |
| cells from the thymus of normal BALB/c mice | Growth Inhibition Assay | 10 nM | 72 h | Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM | 10021948 |
| HT-29 | Cytotoxic Assay | 10 nM | 72 h | Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity | 24900873 |
| PC3 | Growth Inhibition Assay | 1.5 μM | 1 h | Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM | 21978683 |
| U87MG | Kinase Assay | 1 μM | 6 h | Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation | 19848404 |
| PBMC | Function Assay | 1 nM | 14 d | Reduces CCR5 density | 17485501 |
| HEK293T | Antiviral Assay | 1 nM | 4 d | Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM | 17485501 |
| COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb | Autophagy Assay | 0.2 μM | 24 h | Induces autophagy | 18391949 |
| COS7 cells expressing EGFP-LC3 | Autophagy Assay | 0.2 μM | 24 h | Induces autophagy | 18391949 |
| H4 | Function Assay | 0.2 μM | 24 h | Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells | 18024584 |
| Lewis rat lymph node cells | Growth Inhibition Assay | 5 μM | IC50=2.6 μM | 16185865 | |
| Human mixed lymphocyte | Growth Inhibition Assay | 5 nM | IC50=1.6 nM. | 16185865 | |
| BT-20 | Kinase Assay | 20 μM | Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation | 21353551 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rapamycin是一種特異性mTOR 抑制劑，在 HEK293細胞中抑制mTOR時，IC50 為~0.1 nM。Rapamycin與 FKBP12 結合，并特異性地充當 mTORC1 的變構抑制劑。 Rapamycin是一種自噬激活劑和免疫抑制劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rapamycin作用于HEK293細胞，抑制內(nèi)源性mTOR活性，IC50為~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用時，IC50分別為~5 nM 和~10 nM。[1] Rapamycin處理釀酒酵母，誘導細胞周期停在G1/S期，且抑制翻譯。[2] Rapamycin顯著抑制T98G和U87-MG細胞活力，這種作用具有劑量依賴性，IC50分別為2 nM和 1 μM, 而對U373-MG細胞沒有作用活性，IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于對Rapamycin敏感的U87-MG和T98G細胞，通過抑制mTOR功能，而誘導細胞周期停在G1期，也誘導自噬而不是凋亡。[6] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | mTOR激酶免疫印跡法測定 | |||
| HEK293細胞按每孔2-2.5×105個細胞接種在12孔板上，DMEM培養(yǎng)基上血清饑餓處理24小時。使用濃度不斷增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37oC下處理細胞15分鐘。加入血清，終濃度為20%，在37oC下處理30分鐘。細胞溶解，使用SDS-PAGE分離細胞裂解液。再溶解的蛋白轉移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗進行免疫印跡。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | U87-MG, T98G, 和 U373-MG | ||
| 濃度 | 溶于DMSO,終濃度為~25 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 使用不同濃度Rapamycin處理細胞72小時。為了測量細胞活力，通過胰蛋白酶化收集細胞，使用臺酚藍染色，計數(shù)每孔的存活細胞數(shù)。為了測定細胞周期, 使細胞胰蛋白酶化,與70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式細胞儀和CellQuest軟件分析樣本DNA含量。為了測定凋亡, 細胞染色，通過末端脫氧核苷酸轉移酶調(diào)節(jié)的dUTP缺口末端標記法（TUNEL）技術，使用一個ApopTag凋亡檢測試劑盒對細胞進行染色。為了測定酸性囊泡細胞器(AVO)的進展,使用吖啶橙(1 μg/mL)對細胞進行染色15分鐘，使用熒光顯微鏡檢測。為了量化AVOs的進展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 對細胞進行染色15分鐘, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其從實驗板上移除，最后使用FACScan流式細胞儀和CellQuest 軟件分析。為了分析自噬過程，細胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下溫育10分鐘，然后在熒光顯微鏡下觀察。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-mTOR(S2448)/mTOR |
|
23991038 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
30393233 | |
| Histomorphology | Haematoxylin & Eosin |
|
28418837 | |
| Immunofluorescence | NeuN p62/Beclin |
|
28418837 | |
| ELISA | Type III collagen/Fibronectin |
|
23364979 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，Rapamycin 處理，特定阻斷mTOR下游靶點，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1導致的eIF4E抑制釋放, 完全阻斷跖肌重量和纖維尺寸的肥厚增高。[3] 短期Rapamycin處理,即使按最低劑量0.16 mg/kg處理, 強抑制p70S6K活性, 與提高的腫瘤細胞死亡和Eker腎臟腫瘤壞死相關。[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通過降低VEGF產(chǎn)量，及阻斷VEGF誘導的內(nèi)皮細胞信號，而抑制轉移性腫瘤生長和血管新生。[5] Rapamycin每天按4 mg/kg劑量處理C6移植瘤，顯著降低腫瘤生長，和腫瘤血管通透性。[7] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 皮下接種表達VEGF-A的C6大鼠膠質(zhì)瘤細胞的無胸腺Nu/Nu小鼠 |
| Dosages | ~4 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06308445 | Not yet recruiting | Familial Adenomatous Polyposis |
University Hospital Toulouse |
August 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06310291 | Not yet recruiting | Celiac Disease |
Barinthus Biotherapeutics |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06091332 | Not yet recruiting | Cavernous Malformations|Brain Stem Hemorrhage |
Huashan Hospital |
December 1 2023 | Phase 2 |
| NCT05997056 | Recruiting | Neuroendocrine Tumors|NET|Pancreatic Neuroendocrine Tumor|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor|Pulmonary Neuroendocrine Tumor |
Aadi Bioscience Inc. |
November 7 2023 | Phase 2 |
| NCT06022068 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital |
September 1 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04989686 | Recruiting | Immunosuppression |
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 8 2023 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 914.18 | 分子式 | C51H79NO13 |
| CAS號 | 53123-88-9 | SDF | Download Rapamycin SDF |
| Smiles | CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (27.34 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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