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Apigenin
別名: LY 080400, NSC 83244 中文名稱：芹菜素,芹黃素,芹菜苷元
Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，Ki為2 μM.。
Apigenin Chemical Structure
CAS: 520-36-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Apigenin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Sodium Danshensu Orteronel Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Uniconazole (S 3307D) Naringin Ellipticine hydrochloride Tanshinone IIA sulfonate sodium Benzbromarone Piperine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human THP1 cells | Function assay | 20 uM | 1 h | Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis | 23786520 |
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 5 uM | Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay | 25190466 | |
| human MV4-11 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM | 23411073 | |
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | 24 h | Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM | 19778086 | |
| human H9 cells | Function assay | 3 days | Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM | 8158164 | |
| HEK293 cells | Function assay | 24 h | Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM | 24955889 | |
| mouse 26-L5 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM | 12027739 | |
| human RS4:11 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM | 23411073 | |
| mouse B16-BL6 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM | 12027739 | |
| human H9 cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM | 8158164 | |
| human HT1080 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC | 12027739 | |
| mouse L929 cells | Function assay | 15 mins | Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining | 9287415 | |
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM | 16038536 | ||
| human H295R cells | Function assay | Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM | 18778944 | ||
| HEK293 FS cells | Function assay | Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM | 20731357 | ||
| human HeLa cells | Function assay | Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM | 19725578 | ||
| human mast cells | Function assay | Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM | 21354800 | ||
| MDCK cells | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM | 21354800 | ||
| human MDA-kb2 cells | Function assay | Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM | 19592245 | ||
| MCF-7 MX cells | Function assay | Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM | 21354800 | ||
| MDCK cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM | 18640042 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，Ki為2 μM.。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 對CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Apigenin通過與三磷酸腺苷(ATP)競爭而抑制PKC。Apigenin也降低TPA誘導(dǎo)的細胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA誘導(dǎo)的c-jun和c-fos表達。Apigenin對轉(zhuǎn)化的v-H-ras表型的NIH3T3細胞具有反轉(zhuǎn)作用。[1]在中國倉鼠卵巢細胞中，Apigenin能夠抑制硝基芘誘導(dǎo)的毒性基因引起的突變。在小鼠巨噬細胞中，Apigenin抑制LPS誘導(dǎo)的環(huán)氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表達。Apigenin被報道具有抑制蛋白激酶C，分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)，C3HI小鼠胚胎成纖維細胞的轉(zhuǎn)化以及v-Ha-ras-轉(zhuǎn)化的NIH3T3細胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻斷過氧物酶體增殖調(diào)控的激酶(ERK)，離體肝細胞中的MAPK。Apigenin可以下調(diào)Na+/Ca2+-交換器的表達，該蛋白是大鼠心肌細胞鈣離子外排的一個重要蛋白。在表皮細胞和成纖維細胞中，Apigenin通過抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滯，并伴隨p53蛋白質(zhì)穩(wěn)定性增加。在培養(yǎng)的人類內(nèi)皮細胞中，Apigenin能夠有效抑制TNFα誘導(dǎo)的細胞粘附分子-1的上調(diào)。在人類卵巢癌細胞中，Apigenin通過PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信號通路抑制HIF-1α 和 VEGF表達[2]在人類角質(zhì)細胞中，Apigenin通過抑制MAPK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)并降低API轉(zhuǎn)錄因子水平抑制分化。Apigenin也會抑制人類角質(zhì)細胞的增殖。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21 |
|
29108230 | |
| Immunofluorescence | E-caherin / Vimentin Snail |
|
27203387 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23224239 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下調(diào)IL-4的產(chǎn)生。Apigenin通過抑制腫瘤細胞和內(nèi)皮細胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺轉(zhuǎn)移。在雌性小鼠中，Apigenin引起子宮重量和整個子宮中雌激素受體(ER)-α濃度顯著增加，通過雌激素受體β1抑制前列腺癌和乳腺癌細胞生長。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循環(huán)中結(jié)合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海馬區(qū)齒狀回區(qū)域細胞的增殖。[4] | |
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 270.24 | 分子式 | C15H10O5 |
| CAS號 | 520-36-5 | SDF | Download Apigenin SDF |
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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